151748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-oxadiazol-tartalmú új gyógyszer előállítására
151748 15 16 képletű vegyületeket állítunk elő, majd kívánt esetben az R2 csoportot R 1 csoporttá alakítjuk, majd az ily módon előállított termékeket kívánt esetben sókká alakítjuk, és/vagy a gyógyszergyártás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékekké készítünk ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azon vegyületek alkalmazásánál, melyekben R2 jelentése nem azonos R 1 jelentésével, amelyre jellemző, hogy az R2 csoportot R1 csoporttá alakítjuk oly módon, hogy nitrocsoportot redukálunk, vagy halogén-, ill. szulfonsavésztercsoportot aminocsoporttal szubsztituálunk, vagy oxocsoportot aminnal reduktív kondenzációba viszünk, vagy primer aminocsoportot alkilezünk. 3. Az 1. igénypont b) eljárásnak foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy III. képletű amidoximokat yi R»0—CO—R* 10 15 20 képletű észterekkel reagáltatunk, alkáli-, vagy földalkálialkoholátok jelenlétében, mely képletben R3 jelenléte alkilgyök. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a kiindulási anyagként alkalmazott vegyületekben R2 jelentése piperidino-alkil-, pirrolidino-alkil-, morfolino-alkil-, dialkilaminoalkil-, aminofenil-, piridil-, piperidino-, pirrolidino-, morfolino-, dialkilamino-, halogenoalkil-, nitro-aril-, vagy tozil-oxi-alkil csoport. 5. Az 1—4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a vegyületeket ásványi savakkal vagy szerves savakkal képezett sóikká alakítjuk. 6. Az 1—5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a vegyületeket kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után a gyógyszergyártásban ismert módszerekkel tabletta,, drazsé, kúp, kapszula, oldat, porkeverék, ill. injekciós készítmény alakjában készítjük ki. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 654203. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8
