151711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására
151711 11 12 11. példa: 5 g 4-klór-béta-brómetil-ftálimidet hozzáadunk 2,6 g káliumhidroxid 5 ml vízzel készített oldatához. Az elegyet oldódásig vízfürdőn melegítjük. Ezután 10 ml 2 n sósavoldattal megsavanyítjuk az oldatot és kloroformmal extraháljuk. A kloroformos kivonat szárazra bepárolva 2 g fehér színű terméket kapunk. Ezt 2 óra hosszat hevítjük 150—160 C° hőmérsékleten, majd lehűtjük és vízből kristályosítjuk. Ily módon 4-klórJN-béta-hidroxietil-ftálimidet kapunk, op.: 118—120 C°. 12. példa: 1,63 g 4-klór-N-béta-hidroxietil-ftálimid-hemi-szukcinát és 0,42 g nátriumhidrogénkarbonát keverékét 10 ml vízben oldjuk. Az oldatot szárazra pároljuk be; ily módon 4-klór-N-béta-hidroxiletil-ftálimid-hemiszukcinát-nátriumsót kapunk. 13. példa: 7,5 g 4-klór-N-metil-ftálimid {Bull. Soc. Chim. 1957, 569) 7,5 g amilalkohollal készített oldatát 2,35 etanolaminnal visszafolyató hűtő alatt forralunk a metilaminfejlődés befejezéséig. A reakcióelegyet ezután lehűtjük és a képződött szilárd terméket szűréssel elkülönítjük. Vízből történő átkristályosítás után a kapott N-hidroxietil-4-klór-ftálimid 127—128 C-on olvad; ez a termék azonos az 1. példa szerint kapott vegyülettel. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az {I) általános képletnek megfelelő új heterociklusos vegyületek előállítására —• a képletben Rí klór- vagy fluoratom, vagy metilcsoport, R2 rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, rövidszénláncú hidroxialkil-, rövidszénláncú halogénalkil-, rövidszénláncú polihidroxialkil-, rövidszénláncú aciloxialkil-, cikloalkilvagy cikloalkil-J(rövidszénláncú alkil)-csoport; a fenti meghatározásban említett cikloalkü-csoportok helyettesítetlenek vagy pedig egy vagy több halogénatommal, hidroxil- vagy alkilgyökkel helyettesítettek is lehetnek —< azzal jellemezve, hogy valamely, a \QLX) általános képletnek megfelelő vegyületet valamely A—R2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk; e képletekben R4 és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, míg Z és A lehetséges jelentései páronként az alábbiak: Z egy ^>N—)M csoportot, A pedig egy X gyököt jelent, ahol M alkálifématomot, X pedig halogénatomot, kénsav- vagy szulfonsavgyököt képvisel; Z egy \H—H csoportot, A pedig aminocso-5 portot, halogénatomot vagy szénsavgyököt jelent ; Z egy VM—R3 csoportot (ahol R a 1—4 szénatomos alkilgyököt vagy acetilgyököt' képvisel, 1() A pedig aminocsoportot jelent; Z oxigénatomot, A pedig aminocsoportot jelent; Z két halogénatomot vagy két alkoxicsoportot, A pedig aminocsoportot jelent; 15 és adott esetben a fenti módon nyert terméket önmagukban ismert módszerek alkalmazásával valamely más, ugyancsak az {I) általános kép' let fenti meghatározása alá eső vegyületté alakítjuk át, amelyben az Rí és/vagy R2 helyet-20 tesítő jelentése i(a fenti meghatározás körén belül) más, mint a közvetlenül kapott vegyületben. (Elsőbbsége: 1963. április 6.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly {!) általános képletű vegyületek elő-25 állítására, amelyekben Rí klór- vagy fluoratom vagy metilcsoport, R2 rövidszénláncú alkenil-, alkinil-, halogénalku-, hidroxialkil- vagy polihidroxialkil-csoport, vagy pedig cikloalkil- vagy cikloalkil-al-30 kil-csoport lehet, mimellett ez utóbbiakban a cikloalkil-gyűrű egy vagy több halogénatommal, hidroxi- vagy alkilgyökkel helyettesítve is lehet, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat 35 alkalmazunk, amelyek képletében Rí és R2 jelentése a jelen igénypontban adott meghatározásnak felel meg, míg Z és A jelentései páronként a következők lehetnek: 4f Z egy yiN—M csoportot, A pedig egy X gyököt jelent, ahol M alkálifématomot, X pedig halogénatomot, kénsav- vagy szulfonsavgyököt képvisel; 4g Z egy y>N—H csoportot, A pedig aminocso, portot, halogénatomot vagy szénsavgyököt jelent; Z oxigénatomot, A pedig aminocsoportot jelent; 50 Z két halogénatomot vagy két alkoxicsoportot, A pedig aminocsoportot jelent. {Elsőbbsége: 1962. április 6.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly 1(1) általános képletű vegyületek elő-55 állítására, amelyekben Rí klór- vagy fluoratom vagy metilcsoport, R2 aciloxialkil-csoport, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk amelyekben Rí és R2 jelentése a 60 jelen igénypontban adott meghatározásnak, míg Z és A jelentése a 2. igénypont szerinti meghatározásnak felel meg. {Elsőbbsége: 1963. február 27.) 1 rajz, 9 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 653871. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
