151711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. IV. 03. (MA—1240) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1962. IV. 06. és 1963. II. 27. Közzététel napja: 1964. VI. 23. Megjelent: 1965. IX. 01. 151711 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Lee Glyn Evan vegyészmérnök, Brentwood, Wragg William Robert vegyészmérnök, Woodford Green, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited cég, Dagenham, Nagy-Britannia Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására A találmány tárgyát új heterociklusos vegyületek előállítása képezi. A találmány szerint előállításra kerülő új heterociklusos vegyületek a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők; e képlét- 5 ben: Ri klór- vagy fluoratom, vagy pedig metilcsoport R2

rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, rövidszénláncú halogénalkil-, rövidszén- 10 láncú hidroxialkil-, rövidszénláncú polihidroxialkil-, rövidszénláncú aciloxialkil-, cikloalkilvagy cikloalkil- i(rövidszénláncú alkil)-csoporf; a fenti cikloalkil-csoportok helyettesítetlenek, vagy pedig egy vagy több halogénatommal, 13 hidroxil- vagy alkilgyökkel helyettesítettek lehetnek. A fenti meghatározásokban „rövidszénláncú" csoportok alatt olyan csoportok értendők, amelyek legfeljebb hat szénatomot tartalmaznak; 20 a cikloalkil-csoportok 5—8 szénatomot tartalmazhatnak. A fentiekben említett „acil"-csoport alatt e leírásban akár monokarbonsavakból (mint ecetsav vagy propionsav), akár többértékű karbon- 25 savakból vagy tiokarbonsavakból {mint borostyánkősav, kámforsav, tetrahidroftálsav, tiodiecetsav, ditioecetsav, imino-diecetsav, acetilimino-diecetsav vagy diglikolsav), primer, szekundér vagy tercier aminocsoportot tartalmazó 30 aminokarbonsavakból {mint aminoecetsav, rríetilaminoecetsav, dietilaminoecetsav vagy piperidinoecetsav), amino-, helyettesített amino- vagy karboxilgyökkel helyettesített szénsav- vagy karbaminsav-származékokból (mint béta-dietüamino-etilszénsav, béta-karbonil-etilszénsav, béta-dietilamino-etilkarbaminsav vagy béta-karboxl-etilkarbaminsav), valamint a kénsavból és foszforsavból származtatható acilgyökök, ill. savgyökök értendők; polikarbonsavak esetében beleértendők a szabad karboxilcsoportokon képezett alkálifém-, ammónium- és aminsók is, aminosavak esetében pedig ezek gyógyszerészetileg elfogadható savakkal képezett addíciós sói, valamint a tercier aminocsoportot tartalmazó aminosavak kvaternér ammóniumszármazékai is. Olyan esetekben, amikor a vegyületben jelenlevő acilcsoport valamely többértékű sav acilgyöke, az ((I) általános képletű vegyület monoésztert, pl. hemiszukcinátot, hemikamforátot, hemitetrahidroftalátot, hemitiodiacetátot, hemiiminodiacetátot, hemiacetiliminodiacetátot, hemidiglikolátot, savanyú szulfátot vagy savanyú foszfátot képez. Az • olyan (I) általános képletű vegyületekben, amelyekben R2 aciloxialkil-gyököt képvisel, egy savcsoportnak vagy aminocsoportnak az acilgyökben való jelenléte megnöveli az i(I) általános képletű észter vízben való oldhatósá-151711