151686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gyógyászati hatású pirimidonszármazékok előállítására

151686 ämikor is oly sósavas sót kapunk, amelynek olvadáspontja 237—238 C°. Elemzési értékek: számított: C = 65,63%, H = 7,23%, N = 9,57%, O == 5,46%, talált: C = 65,50%, H = 7,26<>/0

, N = 9,75%, O = 5,82%. A sósavas sóból a bázis 2n nátriumhidroxiddal tehető szabaddá és kloroformmal extrahálható. Ekkor a bázis olajos termék formájában marad vissza. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új, gyógyászati hatású, (1) általános képlet szerinti pir imidonszármazékok és azok sóinak előállítására — amely képletben R hidrogént vagy valamely alkilcsoportot, R' egy fenilcsoportot vagy szubsztituált fenilcsoportot, R" és R'" hidrogént, különálló vagy hidrogénezett és helyettesítetlen gyűrű alakban egymáshoz kapcsolódó alkilcsoportokat vagy áralku és/vagy árucsoportokat jelent a 150.762 lajstromszámú (BE—769 alapszámú) törzsszabadalmi bejelentés igénypontjai szerint, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletnek megfelelő béta-aminokrotonsavanilidet vagy a béta-aminokrotonsavanilid valamely származé-O >o kát egy alifás sav R—C \ általános képhalogén létű halogénszármazékával vagy egy alifás sav R—C yO általános képletű anhidridjével vagy egy alifás sav í-#«f§ .O-alkil R—C — O-alkil általános képletű ortoészterével 10 ^ O-alkil — mely képletekben R, R', R" és R' " jelentése a fentebbiekké egyező —, reagáltatjuk és a kapott kondenzációs termékeket adott esetben savakkal a megfelelő addíciós sókká alakítjuk 15 át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a megadott általános képletnek megfelelő oly béta-aminkrotonsavanilidszármazékokat használunk fel 20 kiindulási anyagként, melyekben R'metil-, etil-, oximetil-, oxietil-, hidroxil-, nitrocsoporttal, ill. halogénnel egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenilcsoportot jelent, 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 25 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a béta-aminokrotonsavanilid vagy a béta-aminokrotonsavanilidszármazék és valamely alifás savhalogén reagáltatásánál oldószerként piridint használunk fel. 30 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a béta-aminokrotonsavanilid vagy a béta-aminokrotonsavanilidszármazék és valamely alifás sav anhidr id jenek vagy ortoészterének reagáltatá-35 sát oldószer nélkül, vagy egy szerves oldószer, mint toluol vagy xilol, jelenlétében folytatjuk le. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 653863, Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V,, Balassi Bálint utca 21—23; s