151640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására
23 151640 24 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az i(I) általános képletnek megfelelő új piperidinszármazékok előállítására — a képletben: Rí rövidszénláncú alkilgyök, R2 hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyök vagy halogénatom, R;j hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkanoiloxivagy alkanoilamino-gyök vagy pedig aminocsoport, R/, hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök és X egyenesláncú, 3—5 szénatomos, telített vagy egyszeresen telítetlen háromvegyértékű alifás szénhidrogéngyök, amely az egymástól legtávolabb eső két vegyértékével kapcsolódik a benzolgyűrűhöz és amely egy oxovagy hidroxilcsoporttal, egy rövidszénláncú alkoxi- vagy alkanoiloxi-gyökkel vagy egy klóratommal és/vagy legfeljebb' két rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesítve is lehet, mimellett a fenti meghatározásokban „rövidszénláncú" csoportok alatt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó csoportok értendők — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a 1(11) általános képletnek megfelelő vegyületet — amelyben Rj és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a i(III) általános képletnek megfelelő vegyület — amelyben R?„ R/, és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével .reagáltatunk, adott esetben valamely savlekötőszer jelenlétében, vagy b) valamely, a (H) általános képletnek megfelelő vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő vegyülettel — e képletben: R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelent, Y és Z alkuidén- vagy alkiléngyökök, amelyek az alább említendő i(V) általános képletben szereplő l-hidroxi-l-etanil-2-ilidén-gyököt vagy l-íhidroxi-l-alkil-l-etanil-2-ilid, én-gyököt egy, az X fenti meghatározásának megfelelő, hidroxil-helyettesítésű csoporttá egészítik ki, mimellett azonban az Y és Z egyike közvetlen vegyi kötést is képviselhet és R;> és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, amikoris a fentebbi )(I) általános képlet alá eső i(V) általános képletnek megfelelő vegyületet kapunk, vagy pedig c) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — ahol R| és R? jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerrrTtivel — valamely, a ((VI) általános képletnek megfelelő vegyülettel —. ahol Y' és Z' oly alkuidén- vagy alkilén-gyököket 'képviselnek, amelyek az alábbi i(VII) általános képletben sze-5 replő l-etenil-2-ilidén-gyököt vagy rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó 1-alkil-l-etenil--2-ilidén-gyököt egy, az X meghatározásának megfelelő csoporttá egészítik ki, mimellett e két jel egyike közvetlen vegyi kötést is kép-10 viselhet, míg R:s , R/ ± és R5 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —• reagáltatunk és kívánt esetben a reakciótermékként kapott (VII) általános képletű vegyületet, amennyiben abban R5 hidrogénatomot képvisel, 15 valamely reakcióképes metanol-észterrel reagáltatjuk és az így kapott metil-helyettesítésű ammóniumsót annak szemiciklusos imin-kettőskötésében, vagy pedig kívánt esetben közvetlenül a fentebbi módon reakciótermékként kapott 20 (VII) általános képletű vegyületet annak enamin-kettőskötésében redukáljuk, ill. hidrogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kivifeli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermék-25 ként kapott oly i(I) általános képletű vegyületet, amelyben R;! helyén és/vagy az X csoport helyettesítő jeként hidroxilcsoport van jelen, éterezés útján oly i(I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelyben az említett helyeken egy, 30 ill. két rövidszénláncú alkoxicsoport van. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermékként kapott oly (I) általános képletű vegyületet, amelyben R3 helyén és/vagy az X csoport he-35 lyettesítőjeként hidroxilcsoport van jelen, acilezés útján oly '(I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely az említett helyeken egy, ill. két rövidszénláncú alkanoiloxi-csoportot tartalmaz. 40 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kivitel! módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermékként kapott oly :(I) általános képletű vegyületet, amelyben R3 helyén és/vagy az X csoport helyettesítőjeként alkanoiloxi-csoport van jelen, 45 hidrolízis útján oly (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely az említett helyen, ill. helyéken hidroxil-csoportot tartalmaz. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermék-50 ként kapott oly >(I) általános képletű vegyületet, amelyben az X csoport helyettesítőjeként oxocsoport van jelen, redukálás, ill. hidrogénezés útján oly i(I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelyben az említett helyen hidroxil-55 csoport van. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermékként és adott esetben a 4. igénypont szerinti művelet elvégzése után kapott oly 1(1) általános 60 képletű vegyületet, amely az X csoport helyettesítőjeként egy hidroxilcsoportot tartalmaz, valamely oxidálószerrel való kezelés útján oly (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely az említett helyen egy oxo-csoportot tartalmaz. 65 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 12
