151640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. III. 29. Svájci elsőbbsége: 1962. III. 30. Közzététel napja: 1964. V.-23. Megjelent: 1965. IX. 01. (GE—469) 151640 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d. Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Meisels Alex vegyész, Basel, Dr. Denss Rolf vegyész, Basel, Dr. Ryf Hugo vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új piperidinszármazékok előállítására A találmány tárgyát értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új piperidinszármazékok előállítási eljárása képezi. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő 5 piperidinszárimazékok — e képletben: Rí rövidiszénláncú alkilgyök, főként etilgyök, R2 hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyök vagy halogénatom, 10 R;s hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkanoiloxivagy alkanoilamino-gyök, vagy pedig aminocsoport, R/i hidrogénatom, rövidszénláncú alkilgyök és 15 X egyenesláncú, 3—5 szénatomos, telített vagy egyszeresen telítetlen három végy értékű alifás szénhidrogéngyök, amely az egymástól legtávolabb eső két vegyértékével kapcsolódik a benzolgyűrűhöz és amely egy oxo- 20 vagy hidroxilcsoporttal, egy rövidszénláncú alkoxi- vagy alkanoiloxi-gyökkel vagy egy klóratommal és/vagy legfeljebb két rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesítve is lehet — - 25 valamint a fenti vegyületek savakkal képezett sói értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. E vegyületek különösen fájdalomcsillapító és köhögéscsillapító, valamint görcs- 30 oldó hatásokat mutatnak, csekély központi csillapító hatás mellett. így ezek a vegyületek jól alkalmazhatók különböző eredetű fájdalmi állapotok megszüntetésére vagy csökkentésére, valamint a köhögés gyógykezelésiére; e vegyületek gyógyászatilag szabad állapotban vagy sóik alakjában orálisain vagy rektálisan, a sók vizes oldatai alakjában pedig parénterálisan is alkalmazhatók. Az (I) általános képletre vonatkozó és 'minden más. további meghatározásban „rövidszénláncú" gyökök alatt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó gyökök értendők. így tehát R] pV metil-, etil-, -n-propil-, izopropil, n-butil-, vagy izobutil-gyököt, B2 pedig hidrogénatomot, metil-, etil-, izopropil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- vagy izobutoxi-gyököt vagy hálogénatomot képviselhet. R3 és R/, egymástól függetlenül pl. hidrogénatomot, metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy terc.butilgyököt képviselhet, R3 ezenkívül még pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, izobutoxi-, acetoxi-, propionoxi- vagy butiroxigyök, hidroxilcsoport, halogénatom., vagy pedig amino-, formilamino-, acetüamino-, propionilamino- vagy butirilamino-csoport is lehet. A háromevgyértékű X csoport pl. l-propanil-3--ilidén- vagy 1,2,3-propán-tri-il-gyök, 1-butanil-4-ilidén- vagy 1,2,4-butántri-il-gyök, 1-penianil^5-ilidén-, 1,2,5-pentántri-il- vagy 1,3,5-pen-151640