151615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a piri-mido-(4,5-d)-pirimidin új származékainak előállítására
151615 13 b) 2,7-dipi:rrolidino-4-piperidino-i(4,5-d)-pirimidin 4,0 g 1(0,013 mól) 2,7-dipirrolidino-4-klór-pirímido-(l4,5-d)-pirimidiíit 30 ml (0,33 mól) pipe- 5 ridinben oldunk és az oldatot 5 óra hosszat forraljuk visszacsepegő hűtő alatt. Lehűlés után a reakcióelegyet vízbe öntjük és a kivált terméket leszűrjük, majd etilacetátból, aktív szén jelenlétiében kétszer átkristályosítjuk. 10 Op. 183-484 C°. Hozam: 2,5 g X,az elméleti mennyiség 60%-a). C19H27N7 {tmólsúly: 353,48) számított értékek: C 64,56 H 7,70 'N 27,74 talált értékek: C 64,80 H 7,95 N 27,30 15 A b) alatt leírt vegyülethez hasonló rnódon állíthatjuk elő az alább felsorolt további hasonló vegyületeket is: 14 c) 2,7-dipirrolidino-4-morfolino-pirimido-(4,5-d)-pirimidin Op. 202—204 C°. C18H25ON7 |(!mólsúly: 355,46) számított értékek: C 60,82 H 7,09 N 27,59 talált értékek: C 60,90 H 7,57 N 27,65 d) 2,7-dipirrolidino-4-etanolamino-pirimido-(4,5-d)-pirimidin Op. 315—318 C°. C16H23N7O i(!mólsúly: 329,42) számított értékek: C 58,34 H 7,04 ÍN 29,77 talált értékék: C 58,25 H 7,52 N 29,85 e) 2,7-dipirrolidino-4-butilamino-pirimido-(4,5-d)-pirimidin Op. 323—324 C°. Ci8 H 27) N7 ifmólsúly: 341,47) számított értékek: C 63,32 H 7,97 ;N 28,72 talált értékek: C 63,80 H 8,08 N 28,20 f) 2,7-dipir:rolidino-4-benzilal mino-pirimido-(4,5-d)-pirimidin Op. 309—310 C°. C21H25N7 >(mólsúly: 375,49) számított értékek: C 67,17 H 6,71 N 26,11 talált értékek: C 67,00 H 7,00 N 25,90 g) 2,7-dipirrolidino-4-propilamino-pirimido-(4,5-d)-pirimidin Op. 350 C° felett. C17H25IN7 |(mólsúly: 327,45) számított értékek: C 62,36 H 7,70 talált értékek: C 62,30 H 8,28 5. példa: A 2,4,7-triamino-pirimido-(4,5-d)-pirimidin sói a) 2,7-dipiperidino-4-dietilamino-pirimido-(4,5-d)-pi:rimidin-h:idrdklorid 0,5 g í(0,O013 mól) 2,7-dipiperidino-4-dietüamino-pirimido-1 (4,5-d)-pirimidint 100 ml absz. 40 45 55 éterben oldunk és az oldathoz addig adunk éteres sósavoldatot, míg az oldat kongóvörösre savas reakciót nem mutat. A kicsapódott hidrokloridot leszűrjük és megszárí'tjuk; op. 240—242 C°. Hozam: 0,48 g i(laz elméleti mennyiség 91%-a). C20H32CM7 ((mólsúly: 405,98) számított érték: Cl 8,73 talált érték: Cl 8,68 6. példa: Különböző 2,7-d:iamino-4-alkoxi-pirimido-(4,5-d)-pirimidinek a) 2,7-dimorfolino-4-etoxi-pirimido-(4,5-d)-pirimidin 20 5,0 g #,015 mól) 2,7-dimorfolino-4-klór-pirimido-J(4,5-d)-pirimidint 500 ml absz. etanolban oldunk. Ehhez az oldathoz 0,4 g (0,012 mól) nátriumot adunk 20 ml absz. etanolban és a reakcióelegyet azután 2 óra hosszat hevítjük 25 visszacsepegő hűtő alatt. A levált nátriumkloridot leszi vatjuik és a szüredéket szárazra pároljuk be. Op. 218—220 C° Metanolból, aktív, szén jelenlétében). Hozam: 2,9 g ;(az elméleti mennyiség 30 56%-a). Ci6 H2 2 íN 6 0 3 ((mólsúly: 346,40) számított értékek: C 55,48 H 6,40 N 24,26 talált értékek: C 55,30 H 6,69 N 24,00 Az a) alatt leírt vegyülethez hasonló módon 35 állíthatjuk elő az alább felsorolt további vegyületeket is: b) 2,7-dimorfolino-4-metoxi-pirimido- (4,5-d) -pirimidin Op. 263—264 C°. CirÄoNoOs [(mólsúly: 332,38) számított értékék: C 54,17 H 6,06 N 25,32 talált értékek: C 54,05 H 6,24 N 25,55 c) 2,7-dimorfolino-4-propoxi-pirimido- (4,5-d) -pirimidin Op. 206—207 C°. 50 C17 H 2 vN 6 0 3 Ifmólsúly: 360,43) számított értékek: C 56,65 H 6,71 N 23,32 talált értékek: C 56,20 H 6,93 N 22,90 d) 2,7-dimorfoli;no-4-jbutoxi-pirimido- (4,5-d) -pirimidin Op. 149—151 C°. C18 H 26 N 6 0 3 '(mólsúly: 374,42) számított értékék: C 57,76 H 7,00 ,N 22,43 60 talált értékek: C 57,55 H 7,38 ÍN 22,55 Ugyanezt a vegyületet kapjuk abban az esetben is, Iha 5,0 g 1(0,015 mól) 2,7-dimorfolino-4-klór-piri:ml ido-|(4,5-d)-pirimidint 100 ml vízmentes butanolban oldunk és az oldatot 8 óra 65 hosszat forraljuk visszacsepegő hűtő alatt. 7
