151615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a piri-mido-(4,5-d)-pirimidin új származékainak előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1961. II. 15. (TO—562) Közzététel napja: 1964. IV. 25. Megjelent: 1965. IX. 01. 151615 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Ohnacker Gerhard oki. vegyész, Dr. Woitun Eberhard oki. vegyész, Biberach a.d. Riss;, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach a.d. Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás a pirimido-(4,5-d)-pirimidin új származékainak előállítására A találmány a pirimido-i

(4,5-d)-pirimidin (I) általános képletű 1(1. a csatolt rajzot) új származékainak, valamint e származékok fiziológiai szempontból elviselhető szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóinak az előállítási eljárása. 5 Az !(I) általános képletben az; egyes általános jelek jelentése a következő: El és R.2 azonos vagy különböző jelentésűek lőhetnek, még pedig mindegyikük egy a csa- 10 tolt rajz szerinti 1(11) általános képletnek megfelelő bázisos csopartot jelenthet, amelyben R/, alkil-, ciikloalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, alkiltioalkil-, halogénalkil-, aminoalkil-, alkilaminoalíkil-, aril-, aralkil- vagy piridil- 15 gyök és Rs hidrogénatom, alkil- vagy hidroxilalkilgyök, vagy pedig az R^ csoporttal és a nitrogénatommal együtt egy adott esetben helyettesített és adott esetben további heteroatomo- 20 kat is tartalmazó heterociklusos gyűrű lehet, míg R3 jelentése megegyezik az Rí és R2 jelentésével, vagy pedig alkoxi-, alkoxialkoxi-, alkilaminoalkoxi- vagy allkiltio-csoportot jelent. 25 Ezek az új vegyületek a jelen találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti i(III) általános, képletnek megfelelő vegyület — e képletben a Zi—Z3 helyettesítőik közül egy, (kettő vagy há- 30 rom, amelyek egymás között egyenlők vagy különbözők lehetnék, halogénatomot, kvaternér ammóniumcsoportot, merkapto- vagy alkilmerkapto-csoportot képvisel, míg az adott esetben fennmiaradó egy vagy két Zj—Z3 helyettesítők (amelyek — ha kettő van — egymás között egyenlők vagy különbözők lehetnek) az Rí és R2 fentebbi meghatározásának megfelelő csoportokat képviselnek, mimellett azonban Z3 hidroxil-, alkoxi-, alkoxialkoxi- vagy alkilamino-alkoxi-csoportot is jelenthet —• egy mólnyi mennyiségét valamely (JIV) általános képletű amin — e képletben R4 és R5 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel •—• 1—3 mólnyi mennyiségével vagy ezt meghaladó feleslegével reagáltatjuk. Olyan esetékben, amikor a '(Hl) képletben Z3

'halogénatomot képvisel és olyan vegyületéket kívánunk előállítani, amelyek 1(1) általános képletében R3 nem bázisos gyököt jelent, a reakciót valamely alkanol, alkoxi- vagy alkilaminoalfcanol vagy alkilmerkaptán 1 mólnyi vagy feleslegben levő mennyiségével folytatjuk le, célszerűen valamely savlekötőszer, pl. valamely alkálialkoholát jelenlétében. Ha Z3 szabad hidroxilcsoportot képvisel és oly vegyületeket kívánunk előállítani, amelynek <(I) általános képletében R3 nem bázisos gyököt jelent, ismert módon történő alkilezést folytathatunk le, vagy pedig foszfarpentaszulfid segítségével ismert 151615