151584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oligopeptid keverékek előállítására
MAGYAR I-, ÉPK.ÖZTÁRS ASÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. VII. 04. (HO—790) Svájci elsőbbsége: 1962. VII. 04. Közzététel napja: 1964. IV. 25. Megjelent: 1965. VII. 01. 151584 Szabadalmi osztály: 12 p 11—17 Nemzetközi osztály: C 07 d, C 07 c Decimái osztályozás: Feltalálok: Quitt Peter vegyész, Basel, Vogler Karl vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. A. G., Basel, Svájc Eljárás Oligopeptid keverékek előállítására A találmány eljárás az alábbi általános képletű Oligopeptid keverékek, valamint e vegyületek savaddiciós sóinak az előállítására Rí( -NH—R—CO -)" -Ra (I) 5 mely képletben R bázisos «-aminokarbonsav «-amino- és karboxil-csoporttól mentes maradékát, Rx hosszúláncú telített vagy telítetlen 10 alifás karbonsav acilmaradékát, R2 hidroxi-, alkoxi-, amino-, alkilamino-, dialkilamino- vagy hidrazino-csoportot jelent és x kismértékű polimerizációs fokra utal. Az I általános képlet szerinti Oligopeptid 15 keverék célszerűen oly peptideket tartalmaz, amelyekben x legfeljebb 20. Az Oligopeptid keverék főalkatrészként előnyösen di-, tri-, tetra-, penta- vagy hexapeptideket, különösen dipeptideket és tripeptideket tartalmaz. A I 20 képlet szerinti oligopeptidek a bázisos «-aminokarbonsavakból vezethetők le, mint amilyenek pl. a lizin, arginin, ornitin, «,y-diaminovajsav, «,y-diaminopropionsav, hisztidin stb. Az aminosavak valamely optikailag aktív alakjukban 25 vagy izomer keverékek alakjában lehetnek jelen. A találmány szerinti eljárásban a kiválasztott kiindulási vegyület optikai konfigurációja változatlan marad. Az R-szimbólumokkal jelzett maradékok azonos vagy különböző bázisos 30 "-aminokarbonsavakból vezethetők le. Az alkoxi-, alkilamino- vagy dialkilamino-csoportot jelentő R2 maradékok előnyösen kisebb szénatomszámú alkilmaradékokból, pl. metil- vagy etil-maradékból származtathatók le. A hosszúláncú acil-maradék előnyösen legalább 10 szénatomot tartalmazó karbonsavból vezethető le. Előnyös maradékok pl. a palmitoil- vagy a stearoil-maradék. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a co o R'—NH—CO (II) általános képletű vegyületet, ahol R' «-amino-és karboxil-csoportjától szabaddá tett oly bázisos o-aminokarbonsavat jelent, melynek bázisos maradéka védve van, szerves oldószer jelenlétében ammóniával, alkilaminnal, dialkilaminnal, hidrazinnal vagy a H2 N—R'— CO—R, (III) általános képletű vegyülettel — ahol R' és R2 jelentése a fentiek szerinti — reakcióba hozzuk, a kapott terméket tetszés szerinti sorrendben a R3 —OH (IV) 151584
