151580. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta4-3-keto-szteroidok előállítására mikrobiológiai úton
151580 9 10 200—200 ml diklóretánnal és kvantitatív papírkromatográfiával meghatároztuk a keletkezett Reichstein-féle S-vegyület mennyiségét. A B lombikban 35,2 mg Reichsten-féle S-vegyületet mutattunk ki, ebből levonva a Reichstein-S- 5 acetátból származó mennyiséget, 28,4 mg keletkezett a beadagolt R-anyagból, ez 89%-os elméleti átalakulásnak felel meg. Ezzel szemben a nem adaptált C lombikban 2,4 mg Reichstein-féle S-vegyületet tudtunk kimutatni, ami 10 7,5%-os termelésnek felelt meg. 11. példa: Az 1. példában leírt módon nyert, de D3 -as 15 táptalajon tenyésztett 200 ml Streptomyces K— 451-es tenyészetet lecentrifugáltunk és a micéliumot azonos térfogatú steril vízben íelszuszpendáltuk. A szuszpenzióhoz 10 mg Reichstein-S-acetátot adagoltunk és 12 órán át adaptáltat- 20 tuk a tenyészetet. Ezután a szuszpenzió pH-ját 2 Na3 P0 4 -tal 8,5-re állítottuk és 4,4 ml diklóretánt adtunk a fermentátúmhoz. Kétfelé osztottuk a szuszpenziót és 100 ml-ből meghatározva az adaptáltatás során keletkezett Reichstein- 25 féle S-vegyület mennyiségét, azt 3,2 mg-nak találtuk. A másik 100 ml-hez 20 mg R-anyagot adagoltunk, amiből 14 órás inkubálás után kvantitatív papírkromatográf iával 18,6 mg Reichstein-féle S-vegyület keletkezése volt ki- 30 mutatható. Ebből az értékből levonva a Reichstein-S-acetátból keletkezett 3,2 mg-ot, 15,4 mg az R-anyagra számítható termelés, amely 96%os elméleti termelésnek felel meg. 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás /l4 -3-keto-szteroidok előállítására mikrobiológiai úton zJ5 -3/^-oxi-szteroidokból, melyre jellemző, hogy az átalakítást Streptomy- 40 ces K—451 (letétbe helyezve az OKI-nál 1962. dec. 28-án) jelzésű mikroorganizmus tenyészetével, vízzel nem elegyedő szerves oldószer, vagy oldószerek jelenlétében végezzük. 2. Az 1. igénypont alatti eljárás kiviteli mód- 45 ja 3 és/vagy 21 helyzetben észter-csoportot tartalmazó szteroidok átalakítására, melyre jellemző, hogy az átalakítást Streptomyces K—451 jelzésű törzs előzetesen, valamely észter-csoportot tartalmazó /14 -3-keto-szteroid jelenlété- 50 ben, adaptáltatott tenyészetével végezzük. 6. Az 1., vagy a 3., rinti eljárás kiviteli előállítására, melyre szcthez átalakítandó 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a vízzel nem elegyedő szerves oldószerből vagy oldószerekből csak a vizes tenyészet telítéséhez szükséges, mennyiséget adagoljuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy vízzel nem elegyedő szerves oldószerként célszerűen diklóretánt használunk. 5. Az 1., vagy 3., vagy 4. igénypontok szerinti eljará s kiviteli módja zl4 -androszténdion előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészethez átalakítandó szubsztrátumként dehidroepiandrosztcront adagolunk. vagy 4. igénypontok szemódja metiltesztoszteron jellemző, hogy a tenyészubsztrátumként metilandroszténdiolt adagolunk. 7. Az 1., 3.—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja progeszteron előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészethez átalakítandó szubsztrátumként pregnenolont adagolunk. 8. Az 1., vagy 3., vagy 4. igénypontok szerinti eljárás kiviteli módja zl18 -dehidro-progeszteron előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészethez átalakítandó szubsztrátumként J5 ' 18 -pregnadienolont adagolunk. 9. Az 1., 3—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 16«, 17« oxido-progeszteron előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészethez átalakítandó szubsztrátumként 16«, 17«-oxido-pregnenolont adagolunk. 10. Az 1., vagy 3., vagy 4. igénypontok szerinti eljárás kiviteli módja 17a,21-dioxi,zl4 -pregnen-3,20-dion előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészethez átalakítandó szubsztrátumként 17°,21-dioxi-pregnenolont adagolunk. 11. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás kiviteli módja, 17«,21--dioxi-/í4 -pregnen-3,20-dion előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészet adaptáltatását 17o"-oxi-21-acetoxi-zl4 -pregnen-3,20-dionnal végezzük. 12. Az 1., vagy 4., vagy 11. igénypontok szerinti eljárás kiviteli módja 17a,21-dioxi-/l4 -pregnen-3,20~dion előállítására, melyre jellemző, hogy a tenyészethez átalakítandó szubsztrátumként 17a-oxi-3/5,21-diacetoxizí5 -pregnen-20-ont adagolunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 653157. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
