151564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható szulfonamidsók előállítására
151564 til-glükózamint mintegy 1 : 1 mólarányban alkalmazzuk. A termék szárítása előnyösen vákuum szárítószekrényben, 60 C° alatti hőmérsékleten történik. A -találmányunk szerinti eljárással előállított vegyületek a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel tabletta, drazsé, porkeverék, propilénglikolos oldat, kúp, injekció, kenőcs, vagy szemcsepp formájában szerelhetők ki. A tabletták és drazsék 0,5 g-os súlyban készülhetnek, az injekciós oldatok a hatóanyagra nézve 10—20% - o sak. Eljárásunk további részletei a példákban találhatók. 4. A kúpkészítés önmagában ismert -módszereivel a következő komponenseket tartalmazó kúpot állítjuk elő: 2~(p-aminobenzolszulfonamido)-4,6~dimetil-5 -pirimidi^N-metil-D-glükózamin só 0,84 g Imhausen W-, vagy H-massza 1,60 g A kúpot 8 napos 40 C°, 50 C°, 60 C°-os thermostatban való kezelés, 8 napos fénykezelés és 8 nap higrosztatos tárolás után megvizs-10 gálva szemmellátható változást nem észleltünk. Gyermekek számára az alábbi összetételű kúpot készítjük el: 2-(p-aminobenzolszulfonarnido)-4,6-dimetil-pirimidin-N-metil-D-glükózamin só 0,42 g 15 Imhausen W-, vagy H-massza 0,80 g Példák: 1. 278,33 g 2-í(p-aminobenzolszulfonamido)-4,6-dimetil-pirimidint és 195,21 g N-metil-D- 20 -glükózamint 1600 g metanolban oldunk. A reakcióelegyet 60 C°-ra melegítjük vízfürdőn és 10 percig ezen a hőmérsékleten tartjuk. Ezután a metanolt ledesztilláljuk és a visszamaradó viszkózus, sárgás anyagot szobahőmérsék- 25 léten hűtjük. A képződött só megdermed,' az enyhén sárgaszínű terméket elporítjük és 40 C°-on szárítjuk. A terméket célszerű száraz helyen, becsiszolt dugós üvegben fénytől védve tárolni. A termék 449,99 g 2-i(p-a.minobenzoI- 80 szulfonamido)-4,6-dimetil-pirimidin N-metil-D-glükózamin só. Op.: 110—113 C°. Escherichia coli törzsön, Soechium táptalajon mérve a termék biológiai aktivitása 20%-al magasabb, mint a 2^(p-aminobenzolszulfonamido)-4,6-di- 35 metil-pirimidíné. 2. 269,34 g 2<! {p-aminobenzolszulfonamido)-4--metil-tíazolt és 195,25 g N-metil-L~glükózamint 1600 g metanolban oldunk és a reakciót az 1. példában ismertetett módon hajtjuk 40 végre. 446,96 g 2-l(p-aminobenzolszulfonamido)-4-metil-tiazolt N-metil-L-glükózamin só keletkezik. Op.: 119—122 C°. 3. Injekciós célokra a következő összetételű oldatot készítjük el: . 45 2-(p-aminobenzolszulfonamido)-4,6-dimetil-pirimidinHN-metil-D-glükózamin só 35 g propilénglikol 67 ml tween „60" ' 2 ml 50 benzilalkohol 1 ml aqua dest. pro inj. ad 100 ml 1 ampulla összetétele tehát a következő: 55 2-(p-aminobenzolszulfonamido)-4,6-dimetil-pirimidin-N-metil-D-glükózamin só 1,75 g propilénglikol 3,35 ml tween „60" 0,10 ml benzilalkohol 0,05 ml 60 aqua dest. pro inj. ad 5,00 ml A készítmény porampulla formájában is kiszerelhető, ez esetben oldószerként 30% propiglikolt tartalmazó desztillált vizet alkalmazunk. 65 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új, gyógyászatilag hatásos vízoldható szulfonamid-sók előállítására, amelyre jellemző, hogy I képletű NH< L x M H DH°H H NHi-CH2 -C-C-C-C- CH 4 0H CH, I I OH H OH OH vegyületeket i(ahol R jelentése hidrogén, vagy kívánt esetben helyettesített, heterociklusos, aromás, vagy hidroaromás gyűrű) állítunk elő oly módon, hogy II képletű SOi-NH-R (ahol R jelentése a fent megadott) szulfonamídszármazékokat N-metil-D-glükózaminnal, vagy N-metil-L-glükózaminnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy R jelentése alkil-csöporttal helyettesített heterociklusos gyűrű. 3. Az 1. és 2. igénypontban ismertetett eljárás . foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy R jelentése alkil-esoporttal helyettesített pirimidin-, vagy tiazol-gyűrű. 4. Az 1—3. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy szulfonamid vegyületként 2-(p-aminobenzolszul~ íonamido)-4,6-dimetil-pirimidint alkalmazunk. 5. Az 1—3. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy szulfonamid vegyületként 2-!(p-aminobenzolszulfonamido)-4-metil-tiazolt alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy 2
