151546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiofoszforsavészter-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI Li í £1 Á ^ Bejelentés napja: 1963. IV. 12. (RO—328) Franciaországi elsőbbsége: 1962. IV. 25., 1963. II. 19. Közzététel napja: 1964. III. 23. Megjelent: 1965. VII. 01. 151546 Szabadalmi osztály: 12 o 26—27 Nemzetközi osztály: C 07 f Decimái osztályozás1 : Feltalálók: Metivier Jean vegyészmérnök, Choisy le Roi, Sauli Michel vegyészmérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás új tiofoszforsavészter-származékok előállítására A találmány tárgyát új tiofoszforsavészterszármazékok előállítása és ezeket hatóanyagként tartalmazó parazitaellenes szerek készítése képezi. A találmány szerinti eljárással előállításra ke- 5 rülő új észterek az alábbi (I) általános képlettel jellemezhetők: R R2 | / 10 (CH3 0) 2 P—S—CH 2 CH 2 —S—C— CO—N (I) R, Rs ahol R és Rj azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig 1—4 szénatomos alkilgyököket jelenthetnek; R2 és R 3 pedig, amelyek ugyancsak azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomokat, 1—4 szénatomos alkilgyököket, vagy 2—4 szénatomos alkenil-gyököket jelenthetnek, képezhetnek azonban a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy '5 vagy 6 atomos egygyűrűs heterociklust is, amely még egy második heteroatomot is tartalmazhat; az ilyen heterociklusos gyökök példáiként elsősorban a pirrolidihil-1, piperidino-, piperazinil-1 és morfolino-gyökök említhetők. Az (I) általános képlettel jellemezhető új vegyületek a találmány értelmében az alábbi el-15 20 25 30 járásmódok valamelyike szerint állíthatók elő: 1. Valamely, az alábbi (II) általános képletnek megfelelő halogéntiofaszfátot (CH,0)2 P—Hal S (II) R R2 / HS-CH2 CH 2 -S-C-CO-N \ R3 — e képletben Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — valamely, az alábbi (III) általános képletnek megfelelő ti ol-vegyülettel (III) — e képletben R, R^ R2 és R 3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel -reagáltatunk. Ezt a reakciót előnyösen valamely szerves oldószeres közegben, 150 C° alatti hőmérsékleten, valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében folytathatjuk le. A reakció egyik előnyös kiviteli módja értelmében oldószerként alifás alkoholt (pl. metanolt vagy etanolt), alifás ketont (pl. acetont vagy metiletilketont) vagy klórozott szénhidrogént, kondenzálószerként pedig valamely alkálifémet vagy alkálifém-származékot (pl, hidroxidot vagy karoonátot) alkalma-151546
