151491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazin-észterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1963. I. 22. (GO—880) Közzététel napja: 1964. II. 22. Megjelent: 1965. VII. 01. 151491 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Toldy Lajos 25%, Dr.Borsy József 25%, Dr. Dumbovich Boris 25%, Dr. Fekete Márton 12,5%, Tóth István 12,5%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszeripari Kutató Intézet, Budapest ; Eljárás új fentiazinészterek előállítására l A 147.896 és 148.097 lajstromszámú magyar szabadalmi bejelentéseinkben ismertettük a 3--klór-10-gamma~(4'-)beta'-oxietil(-piperazinil-l')-propil-fentiazin ciklikus vagy helyettesített ciklikus gyököt tartalmazó karbonsavakkal képzett észtereinek előállítását. Ezen észterek az alapvegyületnél lényegesen előnyösebb gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. További vizsgálataink során azt találtuk, hogy a ciklikus vagy helyettesített ciklikus gyököt tartalmazó savakkal történő észterezés kedvező befolyása a gyógyászati hatásra a 3--klór-10-gamma-(4'-)beta'-oxietil(-piperazmil-. -l')-propil-fentiazinhoz hasonló szerkezetű egyéb fentiazin észtereknél is érvényesül. A fentieknek megfelelően a találmány a rajz szerinti I általános képletű új fentiazin észterek, valamint ezek sóinak és kvaterner származékainak előállítására vonatkozik. Az I képletben X jelentése: kétértékű egyenes vagy elágazó szénlánc, pl. —CH2—CH 2 —, —CH2—CH2—CHj—, —CH2 —CH—, —CH 2 —CH—CH 2 —, stb., 10 15 20 25 CH3 CH3 •Rx, R2 jelentése: hidrogén vagy alkil csoport, míg n 2—5 közötti egész számot jelent. R jelentése ciklikus gyök, illetve ilyet vagy ilyenéket tartalmazó csoport és ezek helyettesített származékai. 30 Az R ciklikus gyök, illetve ilyet vagy ilyeneket tartalmazó csoport lehet aromás (pl. fenil, naftil stb.), telített (pl. ciklohexil, ciklopentil, stb.), heterociklikus (pl. piridil), s tartalmazhat helyettesítőt (pl. alkil, alkilén, halogén, oxi, álkoxi, amino, alkilamino, dialkilamino, aciloxi stb.) is. Az R-ben levő ciklikus gyök kapcsolódhat közvetlenül a CO csoporthoz (ez esetben R jelentése pl. fenil, helyettesített fenil stb.), vagy lehet valamely telített vagy telítetlen alifás lánc szubsztituense is)' ez esetben R jelentése pl. benzil, cinnamil, stb,). Az R tartalmazhat több ciklikus gyököt is, R jelentése ez esetben pl. difenilmetil, klór-difenilmetil stb. lehet. Emellett az I általános képletű vegyületek benzolgyűrűi helyettesítve lehetnek. Az A-val, illetve B-vel jelzett helyettesítők, melyek akár egyik, akár mindkét benzolgyűrűt szúbsztituálják, lehetnek pl. alkil, aril, halogén, alkoxi, acil, alkoxikarbonil, alkiltio, alkilszulfonil, dialkilszulfamil, CN, CF3 csoportok stb., de amennyiben a benzolgyűrűk nincsenek vagy csak részben Vannak helyettesítve, úgy A és B vagy bármelyikük hidrogént jelent. Az A és B helyettesítők helyet foglalhatnak ugyanazon benzolgyűrűn is. A rajz szerinti I általános képletű új fentiazin észterek értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. így alacsony toxicitás mel-151491
