151462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rákellenes hatású antibiotikum előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. V. 17. (RO—332) Franciaországi elsőbbsége: 1962. V. 18. Közzététel napja: 1964. I. 25. Megjelent: 1965. VII. 01. 151462 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Pinnert Sylvie gyógyszerész, Párizs, Ninet Leon gyógyszerész, Párizs és Preud'Homme Jean vegyészmérnök, Párizs Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég Párizs, (Franciaország) Eljárás rákellenes hatású antibiotikum előállítására A találmány tárgya az alábbiakban „9.865 R.P" jelzéssel megjelölt új antibiotikum előállítása. Azt találtuk, hogy a 9.865 R.P. antibiotikum lényegileg három alkotórészből áll, ezeket az alábbiakban „13.057 R.P.? ', „13.213 . R.P." és „13.330 R.P;" jelzéssel jelöljük; a találmány kiterjed ezeknek az előállítására is. A 9.865 R.P. antibiotikum, valamint ennek három alkotórésze különösén azért érdekes, mert ezek az anyagok igen határozott rákellenes hatást mutatnak; emellett igen jelentős baktériumellenes hatásuk is van, mind Gram-pozitív, mind pedig Gram-negatív baktériumok ellen, e tulajdonságuk azért is igen jelentős, minthogy erős hatásukat megtartják az olyan mikroorganizmusok (különösen Staphylococcustörzsek) ellen is, amelyek a jelenleg használatos egyéb antibiotikumokkal, valamint bizonyos rákellenes hatást is mutató antibiotikumokkal, mint az aktinomicinnel és rufokromicinnel szemben rezisztensek. Ez az új antibiotikum kétfajta mikroorganizmus bármelyikének erre alkalmas körülmények között történő szaporítása útján állíthatók elő. Ezeket az alább közelebbről jellemzett és a Streptomyces-nemhez tartozó mikroorga-5 nizmusokat az alábbiak során „Streptomyces 88^7" és „Streptomyces 31.723" megjelöléssel fogjuk említeni. A 9.865 R.P. antibiotikum klórozott oldószerekben, mint kloroformban és diklóretánban 10 oldható, 3 és 4 közötti pH-értékre savanyított vízben viszonylag oldható, alkoholokban igen kevéssé oldódik, vízben, benzolban és éterben pedig gyakorlatilag oldhatatlan. A 9.865 R.P. antibiotikum szenet, hidrogént, 15 oxigént és nitrogént tartalmaz. Elemi összetétele az alábbi: C = 61,0%, H = 6,2%, 0 = 28,15%, N = 2,65% Jellemző fizikai tulajdonságai az alábbiak: külső megjelenés: amorf, narancsvörös' színű 20 por. Ibolyántúli színkép (96%-os etanollal készített oldatban meghatározva); abszorpció-maximum 236 millimikrohnál abszorpció-minimum 245 millimikronnál abszorpció-maximum 255 millimikrohnál 151462