151432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített N-/terciér-aminoalkil/-benzamidok és származékaik előállítására

151432 13 14 -N / Rí -N R<> és —N /* Re cso «.aupor-tok öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt, mint pl. morfolinil-, piperidinil-, pirrolidinil-, piperazil-, N-alkil-piperazil, N-alkilszulfohil-piperazil- vagy imidazolil-csoportot is képezhetnek — amelyre jellemző, hogy valamely H2

N—W—N<( \R, általános képletű aszimmetrikusan helyettesített dialkildiamint — ahol R1;

R

2

és W jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely mono-, di- vagy triszubsztituált o-alkóxi-benzoilkloriddal reagáltatunk, előnyösen olyan reakcióközegben, amelyből a termékként kapott behzamid-származék hidrokloridja pl. szűréssel vagy leszívatássál tiszta állapotban elkülöníthető, pl. acetonban, metiletilketonban, benzolban, toluólban vagy éterben. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy aszimmetrikusan helyettesített dialkil-diaminként N-N-diétil-etiléridiamint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy aszimmetrikusan helyettesített dialkil-diaminként N-N-dietil-propiléndiamint alkalmazunk: 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy aszimmetrikusan helyettesített dialkil-diaminként piperidino^ -etilamint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy aszimmetrikusan helyettesített dialkil-diaminként morf olino-etilamint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy aszimmetrikusan helyettesített dialkil-diaminként 4-metil-piperazíno-etilámint alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietilaminöetil)-2-metoxi-3-klór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-3-klór-benzoilkloriddal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietilaminoetil)-2-metoxi-4-fluor-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-4-flüor~benzoilkloriddal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietilaminoetil)-2,4-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2,4-dimetoxi-benzoilkloriddal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietilaminoetil)-2-metoxi-5-fluor-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-5-fluor-benzoilkloriddal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietüammoetil)-2-metoxi-5-amino-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-5-nitro-benzoilkloriddal reagáltatunk, majd a kapott nitroszármazékot önmagában ismert módon, katalitikusan, vagy valamely kémiai redukálószerrel a megfelelő 5-aminoszár-10 mazékká redukáljuk. 1.2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietilaminoetil)-2r-métoxi-5-szulfamido-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldó-15 szerben 2-metoxi-5-szulfamido-benzoükloriddal reagáltatunk. . • " 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2~dietilaminoetiL)-2-metoxi-5-dimetilszulfamido-benzamid előállítására, azzal jel-20 lemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-5-dimetilszulfamidobenzoilkloriddal reagáltatunk. i 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dimetilaminoetil)-2-metoxi-3,5-di-25 klór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dimetil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-3,5-diklór-benzoilkloriddal • reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 30 módja, N-(2-dietilaminoetil)-2-metoxi-3,5-diklór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dietil-etiléndiamint közömbös oldószerben 2-metoxi-3,5-diklór-benzoilkloriddal reagáltatunk. 35 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(2-dietilaminopropil)-2-rnetoxi-3,5--diklór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy gamma-dietilamino-propilamint közömbös oldószerben 2-metoxi-3,5-diklór-benzoil-klorid-40 dal reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(piperidinoetil)-2-metoxi-3,5-diklórbenzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy piperidino-etilamint közömbös oldószerben 2-45 -metoxi-3,5-diklór-benzoilkloriddal reagáltatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(morfolinoetil)-2-metoxi-3,5-diklór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 50 morfolino-etilamint közömbös oldószerben 2--metoxi-3,5-diklór-benzoilkloriddal reagáltatunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, N-(4-metilpiperazino-etii)-2-metoxi-3,5-55 -diklór-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-metilpiperazino-etilamint közömbös oldószerben 2-metoxi-3,5-diklór-benzoilkloriddal reagáltatunk. ' 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 60 módjas

N-(2-dietilaminoetil)-2-metoxi-3,5-diklór-benzamid-metiljodid előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott N-(2-dietilaminoetil)-2-metoxi-3,5-diklór-benzamidot metiljodiddal reagáltatjuk. 65 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 7