151404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1-aza-tiaxantén új származékainak előállítására

151404 6 faljuk. Az oszlop eluálására 10 liter ciklohexánt alkalmazunk. * • A fenti módon 4,5 g l-aza-10-)(2-dimetilamino-propil)-tiaxantént -kapunk, halványsárga színű olajszerű termék alakjában. A fenti termék izopropanolos oldatban előállított oxalátja fehéres krémszínű kristályos por, amelynek olvadáspontja 167—169 C°. Szabadalmi igénypont: A 150.988 lajstromszámú törzsszabadalom igénypontja szerinti eljárás továbbfejlesztése a (III) általános képletnek megfelelő új 1-aza-tiaxantén-származékoknak — e képletben A valamely 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú oly alkilénesoportot képvisel, amelyben az aza-tiaxantén-gyűrűhöz kapcsolódó szénatom akár szekundér, akár ter-ciér lehet, Z pedig valamely rövidszénláncú alkilgyököket tartalmazó dlalkilamino- csoportot vagy pedig a szénhidrogén-csoporthoz nitrogénatomjával kapcsolódó telített, nitrogéntartalmú heterociklusos gyököt, mint pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-gyököt képvisel .— e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak, valamint kvaternér ammóniumvegyületeinek az előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 15 20 25 a) valamely, a :(IV) általános képletnek megfelelő reakcióképes észtert, — e képletben X reakcióképes észter-maradékot, mint halogénatomot, kénsavészter- vagy szulfonsavésztermaradékat jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, az (V) általános képletnek, megfelelő 1-aza-tiaxantén-származékkal — e képletben M alkálifématomot jelent — reagáltatunk,, vagy b) valamely, a l(VI) általános képletnek megfelelő amint — e képletben Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a i(VII) általános képletnek megfelelő reakcióképes észterrel — e képletben A és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —• kondenzáltatunk, vagy pedig c) valamely, a (VIII) általános képletnek megfelelő szerves magnéziumvegyületet — e képletben Hal halogénatomot jielent, míg A és Z jelentése megegyezik áv fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a |(JX) általános képletnek megfelelő l-iaza-tiaxantén-származékkal -^- e képletben Hal jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hozunk reakcióba, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyikével kapott terméket valamely savval képezett addíciós sóvá vagy kvaternér ammóniumsóvá alakítjuk át. ' 2 rajz, 9 képlettel Figyelembe vett nyomtatványok: Chem. Abs. 1945—1961. Subsidia Medica 1950^—1961. Arzneimittelforschung 1950—1962. Á kiadásért íeieí: a Közgazdasági és Jogi KÖnyVidadö igazgatója 642781. Zrínyi (T) Nyomda. Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. i