151404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1-aza-tiaxantén új származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadálom a 150.988 lajstromszámú törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1962. XII. 19. (HO—322) Franciaországi elsőbbsége: 1962. VI. 13. Közzététel napja: 1963. XII. 21. Megjelent: 1965. VI. 01. 151404 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Robert Jacques Georges vegyészmérnök, Sceaux (Seine) és Liakhóff Léonide vegyészmérnök, Vitry-Sur-Seine (Seine), franciaországi lakosok^ Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég, Párizs (Franciaország) Eljárás az 1-aza-tiaxantén új származékainak előállítására A 1! §0.988 lajstromszámú törzsszíabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz sezrinti 1(1), (II) és '(III) általános képleteknek megfelelő új 1-am-tiaxantén-szá.rmazékoknak, ezek savakkal képezett addíciós sóinak, fcvatemér ammónium- § vegyületeinek, valamint as£ e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az: előállítására. A ferabemlített általános képletekben A valamely 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy M elágazó szénláncú oly alkiléncsoportot képvisel, amelyben az aza-taxantén-gyűmböz kapcsolódó szénatom akár szekundér, akár tercier lehet, A' valamely 2—6 szénatomot taratalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkanilklén-csopor- 15 tot, Z pedig valamely rövidszéniamcú alkilgyököt tartalmazó diaíMlamimo-esoportot vagy pedig a szénhidrogén-csoporthoz nitrogéaatomjával kapcsolódó telített nitrogéntartalmú heterociklusos gyököt, mint pl. pirrolidino-, piperi- ao dino- vagy morfolmo-csoportot képvisel. A jelen pótszabadalom tárgyát a i(III) általános képletnek megfelelő vegyületek újabb eljárásokkal történő előállítása, valamint a törzsszabadalom újabb példákkal való kiegészítése 2S képezi. Ä törzsszabadalomban leírt találmánty továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy a .(III) általános képletnek — amelyben A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás sezrinti- 30 Vei '— megfelelő vegyületek előnyösen előállít^ hatók az alábbi eljárásmódok szerint is: a) Valamely, a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő reakcióképes észrtért —> e képletben X egy reakcióképes észtermaradékot, mint halogénatomot, kénsav- vagy szuMonsavészter-maradékot, pl. met4nszulfoniloxi-, benzolszulfonilóxi- vagy p-toluolszulfomloxi-csoportot jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szenrintivel —. valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő 1-aza-tiaxantén-szárnaazékikal •—e jkéjpletben M alfcálifématomot jelent — reagáltatunk:. Ezt a reakciót előnyösen valamely szerves oldószerben, mint aromás szénhidrogénben, pl. benzolban vagy toluolban, valamely éterben, pl. dietiléterben vagy tetrahidrofuránban vagy ezek elegyében, ű C° és 110 C° közötti hőmérsékleten folytathatjuk le. (V) képletű kiindulóanyagként előnyösen az 1-^aza-tiaxantén Mtiumszármazékát [amelynek i(V) képletében tehát M Mtiumatomot képvisel] alkalmazEiutk és a reakciót 10 C° és 60° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. b) Valamieiy, a csatolt rajz szerinti (VI) általános képletnek megfelelő amint — e [képlétben Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a csatolt rajz szerinti ((VII) általános képletnek megfelelő reak-151404
