151383. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izitiazol-származékok előállítására
MAGYAK NEI'KÖZTAKÍJAÍ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom. a 150.841 1 számú szabadalomhoz Bejelentés napja: 1962. III. 9. (MA—1222) Közzététel napja: 1963. XI. 26. Megjelent: 1965. VI. 01. 151383 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Slack Ronald vegyészmérnök, London, Squires Sydney Leonard vegyészmérnök, London és Wooldridge Kenneth Robert Harry vegyészmérnök, Brentwood Tulajdonos: May & Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Nagy-Bri tannia) Eljárás új izotiazol-származékok előállítására 1 A találmány a gyógyászatban felhasználható új izotiazol-származékok előállítására vonatkozik. A 150.841 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő izotiazol-származékok előállítására; e képletben Rt rövidszénláncú alkálgyököt, R2 pedig hidrogén- vagy halogénatomot jelentett. E találmány továbbfejlesztéseképpen azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti '(l/a) általános képletnek megfelelő további új izotiazol származékok szintén igen értékes vírus-ellenes hatásokat mutatnak, faként a variolae csoportba tartozó vírusok, mint a variolae major és vaccinia vírusok ellen; ez utóbbi képletben: Rj rövidszénláneú alkilgyök, R2 hidrogén- vagy 'halogénatom, vagy pedig nitro- vagy aminogyök, R3 hidrogénatom vagy rövidszénláneú alkilgyök, R4 és R 5 azonos vagy különböző lehet, még pedig hidrogénatomot, rövidszénláneú alkil-, hidroxiälkil- vagy al'koxialkil-gyököt jelenthet, vagy pedig a szomszédos nitrogénatommal együtt 6 atomos telített, .heterociklusos gyököt, pl. moífolino- vagy piperazino-gyököt képezhet. „Rövidszénláneú" gyökön e leírásban 1—6 szénatomot tartalmazó gyököket értünk. Az -(l/a) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő 5 vegyületet l(e képletben R1; R 2 és R 3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) vagy ennek valamely származékát, mint aeetálját, oximját vagy szemikarbazonját valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek 10 megfelélő tioszemikarbazonnal i(c képletben R4 és R5 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) vagy ennek valamely sójával hozzuk reakcióba. A reakciót önmagában ismert módon íolytat-15 hatjuk le, pl. oly módon, hogy a .(II) és a (ILI) képletű vegyület elegyét vizes közegben, valamely ásványi sav, pl. sósav jelenlétében szobahőmérsékleten vagy gyenge melegítéssel reagáltatjuk. 20 „Ismert mód" alatt a jelein leírásban az iparban általában ilyen célra használatos vagy az irodalomban leírt módszerek értendők. A találmány szerinti eljárásnak az említett általános képletekben szereplő általános jelek 25 konkrét jelentésétől függően 'különféle kiviteli módjai lehetségesek. így pl. az alábbi módokon járhatunk el: a) Olyan esetekben, amikor az ;(I) általános képletben R3 hidrogénatomot képvisel, az 5-30 -formil-izotiazol-származak helyett valamely, a 151383
