151371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szulfonamid-származékok előállítására
151371 2, példa: 4,83 g 2-szulf anilamido - 4,5diklór - 6-metoxi-pirimidint (előállítva az 1. példa szerinti módon) 1,28 g nátrium 1O0 ml absz. metanollal készített oldatával 15 óra hosszat forralunk visszafolyó hűtő alatt. Ezután az oldószert vákuumban ledesztilláljuk, a maradékhoz vizet adunk és a vizes oldatot jégecettel 5 pH-értékre savanyítjuk, amikor is csapadék válik le. Ezt leszűrjük, vizes etanolból kristályosítjuk; az így kapott 2~szulfanilamido-4,6-dinietoxi-5-klór-pirimidin 227—228°-on bomlás közben olvad. 3. példa: 34,9 g szulfanilamid-nátriumot 32,5 g acetamiddal keverünk, a keveréket 160" hőmérsékleten ni jolvas'1]uk is 90"-ia hagvjuk leh'Pni F/ut.ir 16 >> ÍN-(4 u dimeloxi-5-kloi-2-piumidü)-^NJN ti jiii'tii-diiimoiiiLimkloi időt (eloallitvt a 1 it pc Id JIH / ha onlo módon) 4,b-diniet(vi-25-dlkI i Jin mucimból ts tumi tildniiiibol) icionk hoz/a MJ p^uiy 1ÜU hőmérsékleten ktvei]uk az tio^tl tru'jd lehűlni ha^vjuk vi'' •>) cikcvcijuk o .n gsavanvitjuk A k'-p/odott i^ tp J, i ui i(s/ui]uk n i1i lumkaibon ilokldttd! <. sJidl'iljiiiv is i-t kivonatot |e>.;ecHlc' i pl l 11 u 1 i ~< sa\an\ Ujuk \/ ennek hatásai i It cs apódon U-s/LilJaniltimulo - 4 6-dimeto\i-V -l'loi-piiimidint les/uijuk es izopiopanolbol atkiistalvosit iuk Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új szulfanilamid-származékok előállítására — e képletben Rj klóratomot vagy rövidszánláncú alkoxi-csoportot, R2 pedig rövidszénláncú alkilgyököt jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek meg-, felelő vegyület — e képletben X aminocsoportot vagy valamely hidrolízis útján aminocsoporttá átalakítható csoportot, különösen acilamino-csoportot jelent — sóját, főként alkálifémsóját valamely, a (III) vagy (IV) általános képletnek megfelelő pirimidin-származékkal — e képletben Y rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport, főként metilszulfonil-csoporttot, vagy klóratomot, vagy pedig rövidszénláncú alkilmerkapto-csoportot, főként metilmerkapto-cso'portot jelent, míg Z valamely egyvegyértékű aniont, főként klór-iont, vagy pedig valamely többvegyértékű anion egy normál-ekvivalensét képviseli, Rx és R 2 pedig a fent megadott jelentésű lehet —• reagáltatunk, és a reakcióterméket adott esetben hidrolízisnek vetjük alá az X csoport szabad amino-Figy elembe vett nyomtatványok: Beilsten, Org. Reactions, Chem. Rev. 1961, Römpp, Elderfield, Chem. Abs, 1920—62. 10 15 30 35 40 45 50 55 csoporttá való alakítására, és kívánt esetben egy Ri klóratomot rövidszénláncú alkoxi-csoportra cserélünk ki, vagy b) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő szulfonsav — e képletben X' nitrogéntartalmú, aminocsoporttá átalakítható csoportot, különösen aciiaminocsoportot jelent — reakcióképes funkcionális származékát, főként kloridját valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő helyettesített aminopirimidinnel — e képletben R4 és jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, adott esetben savlekötőszer jelenlétében, és a reakcióterméket szükség esetén hidrolízisnek vetjük alá az X' csoport szabad aminocsoporttá alakítására, és kívánt esetben egy RÍ klóratomot rövidszénláncú alkoxi-csoportra (c'T Ä Iünk ki 2 Az 1 igcn^ponl s'^nnti eljárás kiviteli modia az/^1 jellemezve hogy az (I) általános keplil^ek megleVlo vegyületek előállítására !) vdlameH, a (llj általános képletnek megízlelő vegyületnek — e Lepletben X aminocsopoitot vayv v. lamely, ledukció útján aminot opotüa átalakítható o'portot, különösen m1ioí sopoi tot |dtnl — sóját, főként alkálikat ^>ji val írnek a (III) vi») (IV) általános k rlc tii 5k í'itgtcieio pumiidinszarmazekkal •— c Lepleiben V uvidsz nkancu alkilszulí'onilcsopuitot lokitit iiietilsíülfonil tsoportot, vagy Iloi atomot vagv p cliy íovids/énláncú alkuim i kapto-c ,opoi ti t íoKent metilmerkaptocsoportot jelent, míg Z valamely egyvegyértékű aniont, főként klór-iont, vagy pedig valamely többvegyértékű anion egy normál-ekvivalensét képviseli, Rx és R 2 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű lehet — reagáltatunk, és a reakcióterméket adott esetben redukciónak vetjük alá az X csoport szabad aminocsoporttá való alakítására, és kívánt esetben egy RÍ klóratomot rövidszénláncú alkoxi-csoportra cserélünk ki, vagy b) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő iSzulfonsavnak — e képletben X' nitrogéntartalmú, aminocsoporttá átalakítható csoportot, különösen nitrocsoportot jelent — reakcióképes funkcionális származékát, főként kloridját valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő helyettesített aminopirimidinnel — e képletben Rx és R 2 jelentése megegyezik az 1. igénypont szerintivel — reagáltatjuk, adott esetben savlekötőszer jelenlétében, és a reakcióterméket szükség esetén redukciónak vetjük alá az X' csoport szabad aminocsoporttá alakítására, és kívánt esetben egy Rx klóratomot rövidszénláncú alkoxi-csoportra cserélünk ki. (Elsőbbség: 1962. dec. 28.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 612778. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
