151360. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásellenes szerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. VII. 30. (BO—883) Közzététel napja: 1963. XII. 21. Megjelent: 1965. V. 01. 151360 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Nicholson John Stuart kutatóvegyész és Adams Stewart Banders kutatóveg5rész, Nottingham-i lakosok Tulajdonos: Boots Pure Drug Company Limited cég, Nottingham (Anglia) Eljárás gyulladás-ellenes szerek előállítására A találmány tárgyát új fenilalkán-származékok előállítása képezi. Közelebbről megjelölve, a találmány a fenilecetsav és az alfa-fenil-propionsav új származékainak előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek értékes gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsökkentő tulaj do»ság okkal rendelkeznek, így e vegyületek jól használhatók emberek és állatok gyógykezelésére. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek a csatolt rajz szerint (I) általános képlettel jellemezhetők, amelyben R1 butil(n-butil kivételével), pentil- (n-pentil kivételével), ciklohexil-, 1-metilciklohexil- vagy cikloheptil-csoportot, R2 pedig hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, azzal a megszorítással, hogy Rl nem lehet terc-butil- vagy ciklohéxilcsoport olyan esetekben, amikor R2 hidrogénatomot képvisel; a találmány körébe tartozik az (I) általános képletnek megfelelő savak nem toxikus szerves vagy szervetlen sóinak előállítása is. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, X pedig egy — CN vagy —CSN / R4 csopor-NR 5 tot képvisel, mely utóbbiban R 4 és R 5 hidro-5 génatömot vagy alkilesoportot képvisel, egyikük azonban mindenesetre alkilcsoport, vagy pedig R4 és R 5 a nitrogénatommal együtt egy heterociklusos gyűrűt is képezhet, X jelenthet továbbá egy —CONH2 vagy —COOR 3 csopor-10 tot is, mely utóbbiban R3 alkil-, aril- vagy aralkil-csoportot jelenthet — hidrolízisnek vetünk alá és kívánt esetben az így kapott savat önmagában ismert módon sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállítható 15 új vegyületek az acetilszalicilsawal szemben az alábbi előnyöket (vagy azok legalább egyikét) mutatják: a) kevésbé toxikusok, 20 b) terápiás szélességük nagyobb, c) víz és vízgőz jelenlétében stabilabbak, d) vízben jobban oldódnak. A találmány szerinti eljárásnak az a kiviteli 25 módja, amelyben egy nitrilt hidroKzálunk, célszerűen valamely sav vagy valamely alkáli, előnyösen nátriumhidroxid jelenlétében, vizesetanolos oldatban folytatható le. A reakció leggyorsabb végbemenetele a reakcióelegy 30 visszafolyó hűtő alatti forralásával érhető el. 151360
