151343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a központi idegrendszerre ható alkilénaromás aminószármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL S JL MDAPAL Ml I LIÍRÁS Pótszabadalom a 150 139 lajstromszámú szabadalomhoz Bejelentés napja: 1962. V. 25. Közzététel napja: 1963. XI. 26. Megjelent: 1965. V. 01. (Rí—248) 151343 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c 4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Matkovics Béla, Szeged, Földeák Sándor, Szeged, Dr. Pórszász János, Szfeged Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár RT., Budapest Eljárás a központi idegrendszerre ható alkilaromás és alkilénaromás aminoszármazékok előállítására A 150 139 lajstromszámú törzsszíibadalómban (Rí—219 alapszámú szabadalmi bejelentés) eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (T) általános képletű alkil-, ill! alkilén-aromás aminoszármazékok előállítására, ahol Rj helyettesítetlen vagy egy vagy két halbgénatommal, hidroxil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-gyököt jelent, R2 és R 3 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökök, amelyek egymással és a nitrogénatommal heterociklusos gyűrűvé is lehetnek kapcsolódva, A pedig a —CH2 —CH 2 — vagy a ~-CH 2 CH 2 CH 2 -- telített vagy —CH=CH—CH2 — telítetlen szénhidrogénláncot jelenti. Ezek a termékek igen előnyös farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. A telítetlen származékok [az (I) képletben A propenil-lánc] centrális támadáspontú antinikotinhatásúak, kezdeti izgatottság után általános narkózist okoznak, a neosztigminnel felfokozott izomműködést gátolják; a megfelelő telített vegyületek szintén antinikotin-hatásúak, de nem okoznak izgatottságot, sőt erős szedatív hatást mutatnak, patkányokon normalizálják a neosztigminnel felfokozott izomműködést. A fenti találmány továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy különösen előnyös farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező termékekhez juthatunk, ha olyan új vegyületeket állítunk elő, amelyek fenti általános képletében az R; . fenilgyök p-alkü vagy p-cikloalkil-csoporttal van helyettesítve. Ezek az új származékok a hatás erőssége és tartóssága szempontjából jóval felülmúlják — a hatás egyébként hasonló jellege mellett — a törzsszabadalomban leírt 5 vegyületeket. A jelen találmány tárgyát tehát a csatolt rajz, szerinti (II) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás képezi, ahol R' egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot 10 vagy pedig cikioalkil-csoportot jelent, R2 és R3 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportok, amelyek egymással és a nitrogénatommal heterociklusos gyűrűt is képezhetnek. A pedig a -JCH2 —CH 2 — vagy —CH2 -^CH 2 —-CH ? — 15 telített vagy — CH=CH—CH2 — telítetlen szénhidrogénláncot jelenti. A (II) általános képletű új vegyületek előállítása a találmány egyik kiviteli módja értelmében oly módon történhet, hogy valamely 20 (III) általános képletű vegyületet — ahol R' és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Hal pedig halogénatomot jelent — valamely IV) általános képletű szekundér aminnal — ahol R2 és R 3 jelentése meg-25 egyezik a fenti meghatározás szerintivel — hozunk, célszerűen vízmentes közegben, savlekötőszer jelenlétében, reakcióba. Az e módszerrel kapott (Il/a) általános képletű telítetlen vegyületet (amelyben tehát A 30 propenil-láncot jelent) kívánt esetben, célsze-151343
