151321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
151321 9 bepárlása útján kapjuk a nyers 5-{gamrna-aminoprGpJl^l'O-metll-lOll-diliidro-SH-dlbenz-(b,f)azepiní. >_) 13 3 IC 7 1 pú i ->i >t_ -o-, í 1 v. 'n V1L cl T f ú 1 l t -, L 1 , ' t , I L 1 t i 1 i l I t i -> l h>W 1 u i t<Aui v e1 ic-, i i 1 i -ii í i -i ,i >1 1 r^ u.-, -1 1 |uk \ ÍJ II n j 1 ku ' ( fiiel + tJ\^ / k L ci üu o1 illív ÍS bcp (1]U L ni i I 11a ve n1 T 1 r ^ "'í'laljjK o/ gy K j t* a ( ii i i 7 -iim p ( ^11; 10 TI t 1 J ; J 1 J 31 J í, pju ÖÜJJ nnn FT o i ii ( 3 -158 rn idi 4. példa: 15 rész ö-(gamma - N-benzil - N-metil--ami.no -propü)-10-metil - 10,11-dihídro - 5H-dibenz(h,f)-azepint 50 rész 45%-os brómliidrogéiisavval 4 óra hosszat hevítünk visszafolyatő hűtő alatt. Ezután a reakeiőelegyet csökkentett nyomás alatt teljesen bepároljuk, a maradékot vízben oldjuk és az oldatot éterrel kirázzuk. A vizes fázist meglúgosítjuk, a kivált olajszerű terméket éterrel felvesszük, vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A maradékot nagyvákuumban desztilláljuk; az így kapott 5-'(gamma-metilamino-propií)-lQ-rnetil~M,ll-dihidro-5H--dibenz-(b.f)azepin 0,0Üi5 mm Hg-oszlop nyomás alatt 155—158°-on forr. Szabadalmi igényvont: Eljárás az (I) általános képíetű új N-heteroeíklusos vegyületeknek, valamint ezek sóinak előállítására — e képletben: 10 Rí aik.il -, alkenil-, aril- vagy aralkilgyök, mime'llett ez utóbbiakban a benzolgyűrű halogénnel helyettesítve is lehet, 11.2 hidrogénatom, alkil- vagy alkenilgyök, 5 it3 rövid szénláncú alkil- vagy alkenilgyök, Xt ás X 2 hidrogénatom vagy a két jel együtt egy további vegyikötést képvisel, Z egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport —, 10 azzal jellemezve, hogy a} valamely, a (XI) általános képletnek megfelelő vegyületet —- e képletben Ae valamely szerves savgyököt képvisel, míg R1; R 2 , Rg, Xi, X2 és Z jelentése megegyezik a fentebbi meg-15 határozás szerintivel — hidrolízisnek vagy tcrmolízisnek vetünk alá, vagy b) valamely a (VII) általános képletnek megfelelő vegyület reakcióképes észterét valamely (Vili) általános képíetű primer aminnal reagál-20 tatjuk (e képletekben R1; R 2 , R 3 , X x , X 2 és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel), vagy c) valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben Ru R 2 , Xi, X 2 25 és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú cxoalkánnal vagy oxoalkénnel reagáltatunk és a kapott reakcióterméket ezután vagy . az előző reakcióval egy munkamenetben redu-30 káliuk vagy hidrogénezzük, vagy pedig d) valamely, a (X) általános képletnek megfelelő vegyületet —• e képletben Ar ariimetilgyököt jelent, míg B,u R 2 , R 3 , X b X 2 és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás 35 szerintivel — hidrogenolízisriek vetünk alá és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyikével kapott vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képezett sóvá alakítjuk át. 2 db rajz, 10 képlettel A kiadásért leld: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 042771. Zrínyi (T) Nyomda. Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
