151307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5-amino-izo-indolin új, fiziológiailag jól tolerálható származékainak előállítására
151307 6 Tapasztalati képlet: Ca H 10 N 2 • 2C2 H 4 0 2 . 2. példa: 3 ml forró etilalkoholban 0,67 g (5 mmol) 5-amino-izo-indoiint oldunk, majd 0,67 g (5 mal) almasavat tartalmazó 3 ml etilalkohol meleg oldatát adjuk hozzá. Azonnal ragacsos csapadék válik ki, mely hűtés és 10 ml éterrel történő keverés közben kristályosodik. Kitermelés: 1,30 g = 97%, Fp.: 151°. Oldékonyság: 2,5 g W ml vízben oldódik. Tapasztalati képlet: C8 H 10 N2-C4H 6 O5. 3. példa: 3 ml forró etilalkoholban 0,67 g (5 mmol) 5-amino-izo-indolint oldunk, majd 3 ml etilalkoholban oldott 0,34 g (3,3 mmol) citromsav meleg elegyét adjuk hozzá. Ragacsos csapadék válik ki, amely az alkohol dekantálása után 10 ml benzollal történő eldörzsölés közben kristályosodik. Kitermelés: 1,16 g = 89%, Fp.: 160°. Oldékonyság: 3,5 g 10 ml vízben oldódik. Tapasztalati képlet: 3C8 H 10 N 2 • 2C 6 H 8 0 7 . 4. példa: 2 ml forró vízben 0,67 g (5 mmol) 5-amino-izo-indolint oldunk, majd 1,89 g (10 mmol) 48%-os brómhidrogénsavat adunk hozzá. Az elegyet aktív szénnel főzzük, majd szűrjük és az oldatot a kristályosodás megindulásáig betöményítjük. Ezután tovább kristályosodni hagyjuk, majd a leszívott kristályokat agyagon szárítjuk. Kitermelés: 1,41 g = 92%, Fp.: 260° (bomlás közben). Oldékonyság: 3,3 g 10 ml vízben oldódik. Tapasztalati képlet: C8 H 10 N 2 • 2HBr. 5. példa: 5 ml vízben 0,67 g (5 mmol) 5^amino-izo-indolint oldunk, majd cseppenként 0,50 g (5 mmol) 98%-os kénsavat adunk hozzá. Az elegyet aktív szénnel főzzük, majd szűrjük és 10 15 20 25 30 a kristályosodás megindulásáig betöményítjük. Ezután tovább kristályosodni hagyjuk, majd a leszívatott kristályokat agyagon szárítjuk. Kitermelés: 0,95 g = 82%, 200° felett fagyáspont nélkül bomlik. Oldékonyság: 0,416 g 10 ml vízben oldódik. Tapasztalatai képlet: C8 H 10 N 2 • N2 S0 4 . 6. példa: 3 ml forró vízben 0,67 g (5 mmol) 5-amino-izo-indolint oldunk, majd 0,40 g (3,3 mmol) 80%-os foszforsavat adunk hozzá. Az elegyet aktív szénnel főzzük, majd szűrjük és az oldatot a kristályosodás megindulásáig betöményítjük. A kristályokat agyagon szárítjuk. Kitermelés: 1,15 g = 87%, Fp.: 194°. Oldékonység: 0,83 g 100 ml vízben oldódik. Tapasztalati képlet: 5C8 H 10 N 2 • 7H3 P0 4 . Gyógyászati készítmény előállítására a találmány szerinti eljárással készült valamely sót (pl. tartarátot, formiátot, maleinátot, szulfátot, hidrokloridot stb.) tabletta, drazsé, injekciós oldat vagy szolució formájában feldolgozzuk, adott esetben más analgetikumok vagy antipiretikumok hozzáadásával. Szabadalmi igénypont: Eljárás az 5-amino-izo-indolin új, fiziológiailag jól tolerálható származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-amino-izo-indolin vizes vagy alkoholos oldatát valamely szerves vagy szervetlen sav, különösen hangyasav, 35 almasav, benzoesav, borostyánkősav, brómhidrogénsav, sósav, ecetsav, maleinsav, maionsav, foszforsav, salétromsav, kénsav, szőlősav és citromsav, megfelelő mennyiségével elegyítjük és a képződött sót ismert módon betöményítés-40 sei vagy valamely olyan oldószerrel elegyítve, amelyben a kapott só nem, ill. nehezen oldódik, kinyerjük és végül, adott esetben más analgetikus és/vagy antipiretikus hatású anyagokkal, melyek a hatást fokozzák, keverjük, 45 majd ismert módon gyógyszerként alkalmazható, szokásos gyógyszerformákban, mint tabletták, drazsék, injekciós oldatok és hasonlók alakjában, feldolgozzuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642769 Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
