151297. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok előállítására

151297 1Ö 3 óra ho&szat hevítjük 150—165 C° hőmérsékleten. A reakcióelegyet ezután 100 C° körüli hőmérsékletig hagyjuk lehűlni, majd beleöntjük 125 ml 1,33 fajsúlyú nátriumhidroxidoldat és 375 ml víz elegyébe. A nyers bázis ennek hatására gyantaszerű alakban leválik az elegyből. Az alkalikus vizes fázist dekantálással eltávolítjuk és a visszamaradt csapadékot 250 ml etanollal felvesszük; a bázis ennek során kristályos alakban leválik. A kapott kristályos terméket leszűrjük és etanolból átkristályosítjuk. Ily módon 52 g l-5-bisz-[(7-klór-kinolil-4)-amino]-3-etil-3-aza-pentánt kapunk, amely 191 C°-on olvad. A fenti eljárás során kiinduló anyagként felhasználásra kerülő N-etil-,N,N-bisz-(2-amino-etil)-amint a 126—128 C-on olvadó N-etil-N,N-bisz-j(2-ftálimido-etil)-amin deftálimidezése útján állíthatjuk elő; ez utóbbi termékhez a N-etil-N,N-bisz-(2-klór-etil)-amin ftálimid-káliummal való kondenzáltatása útján juthatunk. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új kinolinszármazékoknak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására — az (I) képletben A 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, kétvegyértékű alifás szénhidrogén-gyök, R és R' hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilgyök, mimellett az R és R' jelentése azonos vagy egymástól különböző lehet, B egyszerű vegyi kötés, vagy egy —A'—NH-gyök, amelyben A' valamely, az A fenti meghatározásának körébe eső csoportot képvisel, amely az etiléndiamin-csoport nitrogénatomjához kapcsolódik — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben Y egy reakcióképes atomot vagy csoportot, mint halogénatomot vagy fenoxi-csoportot képvisel, vala-10 15 20 25 30 35 40 45 mely (III) általános képletű vegyülettel kondenzáltatunk, amelyben V és W közül az egyik a fentebbi meghatározásnak megfelelő —B-csoportot, a másik pedig az. —A—1SIH— csoportot (amelyben a fenti meghatározásnak megfelelő jelentésű A csoport az etiléndiamincsoport egyik nitrogénatomjához kapcsolódik) képviseli, vagy b) valamely oly (II) általános képletű vegyületet, amelyben Y egy Z—N—A—X csoportot képvisel, egy oly (III) általános képletű vegyülettel kondenzáltatunk, amelyben V egyszerű vegyi kötés, W pedig egy B' csoportot képvisel, mimellett e meghatározásokban Z hidrogénatomot vagy az aminocsoport átmeneti védelmére alkalmas és utólag könnyen eltávolítható csoportot, X egy reakcióképes észter-maradékot, B' pedig egy egyszerű vegyi kötés vagy egy —NZ—A'— csoportot (ahol Z és A' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) jelent, vagy c) valamely oly (II) általános képletű vegyületet, amelyben Y egy —B'X csoportot (ahol B' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) képvisel, egy oly (III) általános képletű vegyülettel kondenzáltatunk, amelynek képletében V egyszerű vegyi kötést, W pedig egy —A—N—Z csoportot (ahol A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) képvisel, vagy d) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő vegyület (amelyben R, R', A és B jelentésé megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) egy mólnyi mennyiségét közvetlenül, a közbenső kondenzációs termék elkülönítése nélkül, valamely (II) általános képletű vegyület (amelyben Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) két mólnyi mennyiségével kondenzáltatjuk, vagy pedig e) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő vegyület (amelyben R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) egy mólnyi mennyiségét közvetlenül, a közbenső kondenzációs termék elkülönítése nélkül, valamely (VII) általános képletű vegyület (amelyben A, X és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) két mólnyi mennyiségével kondenzáltatjuk. 1 db rajz, 7 képlet V Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 642784. Zrínyi (T) Nyomda. Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23i s