151294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. V. 12. Közzététel napja: 1963. IX. 23. (Pl—205) Megjelent: 1965. V. 01. 151294 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Deci mái osztályozás: Feltalálók: Engbert Härmen Reerink Pieter, Westerhoí és Hendrik Frederik Louis Schöler, Weesp-i lakosok (Hollandia) Tulajdonos: N. V. PHILIPS' Gloeilampenfabrieken, Eindhoven (Hollandia) Eljárás új szteroidok előállítására A találmány tárgya eljárás a szteroidok igen figyelemre méltó farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új csoportjának előállítására. A szteroidok ez új csoportjában a szteroidgyűrűk konfigurációja a. 10., 9., 8., 14. és 13. szénatomokon ugyanaz, mint a dihidro-izolumiszteronban (lumiszta-4,22-dién-3-on) (Castells, Proc. of the Cem. Soc. 1958. 7.). Eszerint a szteroidok ez új csoportjában a 10. szénatomon a metilcsoport «-helyzetben, a 9. és 8. szénatomokon a hidrogénatomok /^-helyzetben, a 14. szénatomon a hidrogénatom «-helyzetben 10 és a 13. szénatomon a metilcsoport ^-helyzetben kapcsolódik. * A találmány alapján előállított vegyületekben tehát a gyűrűk sztereó-konfigurációja különbözik a szokásos 10-/?-metil, 9-a-szteroidokétól. Üj szteroidjaink gyűrűinek különleges konfigurációját a név előtti „retro" szócskával jelezzük, valahányszor bejelentésünkben ezeket az új szteroidokat említjük. A retroszteroidok új csoportját az I. általános képlet jellemzi; Képletet lásd a rajzmellékleten Ebben a képletben: R3 3-keto-/l 4 -rendszer, zl 3 ' 5 -enoléter-rendszer vagy A3 ' 5 -enolészter-rendszer. Re "-. ß- vagy planáris helyzetben levő hidrogén-, fluor- vagy klóratom. R& a 6. és 7. szénatomok közötti kettőskötés, 25 30 ha R3 S-keto-J^-rendszer és n& egész szám, amely lehet 0 vagy 1. Ri7 ^-hidroxilcsoport vagy éterezett vagy észterifikált i'-hidroxilcsoport és R'i7 3—(6 szénatomot tartalmazó, «^-helyzetben kötött alkenil-csoport. 151294
