151275. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. XI. 13. Svájci elsőbbsége: 1961. XI. 14. Közzététel napja: 1963. X. 23. Megjelent: 1965. V. 01. (GE—456) 151275 Szabadalmi osztály. 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Clauson-Kaas Niels, kutatóvegyész, Koppenhága (Dánia), Dr. Denss Rolf, kutatóvegyész, Basel (Svájc), Dr. Ostermayer Franz, kutatóvegyész, Riehen (Svájc), Dr. Renk Ernst, kutatóvegyész, Basel (Svájc) Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, (Svájc) Eljárás új oxazin-származékok előállítására 1 Á találmány tárgyát értékés farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új oxazin-származékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő öxazin-szárniazékok —> é képletben: íl1

hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök és R2

hidrogénatom vagy legfeljebb 12 szénatomos egyvegyértékű alifás vagy cikloalifás gyök, amely halogénatomot, hidroxil-, éter-, kar,bonil-, karboxil- vagy karbalkoxícsoport alakjában levő oxigént, alkiltio-Csopórt alakjában levő ként, nitril-, amidvagy tercier amino-csopört alakjában levő nitrogént is tartalmazhat, továbbá fenügyök, legfeljebb 12 szénatomos fenilalkil-, . fenoxialkil-, fenilalkeníl- vagy heterocikloilalkil-gyök, amelyekben az aromás homo-, 20 ill. heterociklusos gyűrűk adott esetben legfeljebb három halogénatommal, alkil-, alkoxi-, trifluormetil-, hidroxil-, nitroés/vagy aminocsoporttal helyettesítve is lehetnek és e helyettesítők alifás csoport- 25 jában egy metilcsoport helyén karbonilcsoport is állhat, végül pedig legfeljebb összesen 12 szénatomos N-alkil-N-fenil-karbamoilalkil- vagy piperidinokarbonilalkil-csoport lehet — 30 10 15 2 értékes farmakológiai tulajdonságokkal, főként fájdalomcsillapító, lázcsökkentő, gyulladásgátló, izomrelaxáns, valamint bakteriosztatikus és fungisztatikus hatással rendelkeznek. Emellett ezek a vegyületek gátló hatást mutatnak a monoaminooxidázzal szemben. E vegyületek továbbá értékes közbenső termékek lehetnek más farmakológiailag hatásos anyagok, valamint kártevőirtószerek előállítása során. A fent meghatározott ;(1) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása oly módon történhet,' hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyülett — e képletben Rí és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — kondenzációt eredményező körülmények között valamely reakcióképes szénsavszármazékkal, főként valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő vegyülettel — e képletben X és Y egymástól függetlenül egyegy oxigénatomon keresztül kötött szénhidrogén-gyököt, különösen rövidszénláncú alkoxigyököt vagy fenoxigyököt, továbbá halogénatomot, főként klóratomot, valamelv —NHR-j gyököt vagy egy —N j gyököt jelenthet — hozunk reakcióba. Az e célra szóbajöhető vegyületek sorában elsősorban a következőket említhetjük: foszgén, klórszénsav-151275