151274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új iminodibenzil-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. IV. 06. Svájci elsőbbsége: 1961. IV. 08. Közzététel napja: 1963. X. 23. Megjelent: 1965. V. 01. (GE—428) 151274 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Dietrich Henri vegyész, Birsfelden (Svájc) és Dr. Küng Werner vegyész, Basel (Svájc) Tulajdonos: J. K. GEIGY A. G. cég, Basel, (Svájc) Eljárás új iminodibenzil-származókok előállítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új N-heterociklusos vegyületek előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek oly iminodibenzilszármazékok, amelyek az egyik benzolgyűrűben diszubsztituált szulfamoil-gyökkel vannak helyettesítve. Azt találtuk, hogy ilyen, a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — amelyek képletében Rx és R2 rövidszénláncú alkilgyökök, amelyek egymással közvetlenül vagy egy oxigénatomon keresztül össze is lehetnek kötve, Z 2—6 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléngyök és Am rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-gyök, mimellett az Am-gyök egyik alkil-csoportja a Z alkiléncsoporttal, vagy az Am dialkilaminogyök két alkil-csoportja egymással közvetlenül vagy pedig egy oxigénatomon, imino-csoporton, rövidszénláncú alkilimino-, hidroxialkiliminovagy alkanoiloxialkilimino-csoporton át össze is lehet kötve —, értékes forrnakológiai tulajdonságokkal, főként allergia-ellenes, antiemetikus és szedatív (nyugtató) hatással rendelkeznek, emellett alkalmasak lehetnek egyéb gyógyszerek, főként narkotikumok hatásának fokozására is. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületekben Rx és R2 pl. metil-, etil-, n-propil-5 vagy n-butil-gyököt képviselhet, vagy együtt és a szomszédos nitrogénatommal pl. 1-pirrolidinil-, piperidino- vagy 4-morfolinil-gyököt is képezhetnek. A Z csoporton pl. etilén-, propilén-, trimetilén-, 1-metil-trimetilén-, 2-me-10 til-trimetilén-, 1,3-dimetil-trimetilén-, 2,2-dimetil-trimtilén-, tetrametilén-, pentametilén-, vagy •hexametilén-gyök, Am pedig pl. metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino-, n-butilamino-, dimetilamino-, metil-15 -etilamino-, dietilamino-, metil-n-propilámino-, metil-izopropilamino-, di-n-butilamino-, di-izobutilamiíno-, 1-pirrolidinil-, piperidino-, hexametilénimino-, 4-morfoli:nil-, 1-piperazinil-, 4--metil-1-piperazinil-, 4-izopropil-l-piperazinil-, 20 4^bétia-hidroxietil)-l-pipei

razinil-, 4-(béta-acetoxietil)-l-piperazinil- vagy 4-béta-hidroxipropil-1-piperazinil-gyök lehet. Az Am csoport továbbá a Z csoporttal együtt pl. [béta^(l-metil-2--pirrolidi:nil)-etil-, l-metil-3-pirrdlidinilmetil-, 25 bétául -metil-2-piperidinil) -etil, 1 -metil-3-piperidinilmetil- vagy l-metil-4-piperidinil-csoportot is képezhet. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása oly módon történhet, hogy 30 valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános 151274