151215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiaxantén-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1962. XII. 11. (RO—321) Franciaországi elsőbbsége: 1962. I. 08. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás Feltaláló: Gaudechon Jacques vegyész. Seeaux (Seine) Tulajdonos: RHONE—POULENC S. A. cég, Paris, Franciaország Eljárás űj tiaxantén-származékok előállítására Á találmány az (I) általános képletnek megfelelő új l-(4'-alkánszulfonil - piperazino)-4-metíl-tiaxanton - származékoknak, valamint ezek sóinak előállítására szolgáló eljárás. Kiterjed a találmány az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is. Az (I) általános képletben R valamely 1—3 Szénatomot tartalmazó alkilgyököt képvisel. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő alkánszulfonil-halogenidet — e képletben X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent, míg R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — a csatolt rajz szerinti (III) képletű l-piperazino-4-metil-tiaxantonnal reagáltatunk. Ezt a reakciót előnyösen valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, pl. arcmás szénhidrogénben vagy klórozott szerves oldószerben folytathatjuk le, valamely szerves tercier bázis, pl. piridin jelenlétében. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek ásványi savakkal képezett sói, pl. klórhidrát jai, szulfátjai, nitrátjai és foszfátjai, valamint a szerves savakkal képezett sók. mint az acetátok, propionátok, i'umarátok, maleátok és szukcinátok előállítása önmagukban ismert 10 15 20 25 30 módszerekkel történhet, pl. oly módon, hogy az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületeket valamely erre alkalmas oldószerben a kívánt savval hozzuk reakcióba. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek és sóik értékes kemoterápiás tulajdonságokkal rendelkeznek; e vegyületek különösen jó hatást mutatnak a bilharziasis ellen. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek szabad bázis vagy valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható, tehát az alkalmazott adagban nem toxikus savval képezett addíciós só alakjában kerülhetnek gyógyászati alkalmazásra. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik; megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre nincsen ezekre a példákra korlátozva. 1. példa: 19,7 g l-piperazino-4-metil-tiaxanton 200 ml kloroform és 5,5 g vízmentes piridin elegyével készített oldatához lassan hozzáadjuk 8 g metánszulfonilklorid 50 ml kloroformmal készített oldatát. A kapott elegyet keverés közben 5 óra hosszat hevítjük visszafolyató hűtő alatt. Lehűlés után a reakcióelegyhez keverés közben hozzáadjuk 25 g káliumkarbonát 50 ml 151215