151214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a béta-kortikotropin 1-28 és 1-21 fragmentjének szintézisére

7 151214 8 önmagában ismert módon az alábbi (IV) képletű heptapeptidészterrel H-Val-Tyr-Pro-Asp(OR)-Gly-Ala-Glu(OP.)-OR _ (IV) kondenzáljuk, majd az így nyert védett nonadekapeptidészter terminális védőcsoportjait a szokásos módon eltávolítjuk és a kapott (V) képletű nonadekapeptidat íI-Gly-Lys(tos)-Pro-Val-Gly-Lys(tos)-Lys(tos)-Arg-Arg-Pro Val-Lysi(tos)-VaI-Tyr-Pro-Asp(OH)-Gly-Ala-Glu(OH)-OH (V) — célszerűen az önmagában ismert azidos módszerrel —• az alábbi (VI) képletű N-terminá-' lisan védett nonapeptidhidraziddal Z-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Try-NHNH2 (VI) kapcsoljuk, majd az így nyert védett okta-10 15 20 kozapeptidről a védőcsoportokat ismert módon eltávolítjuk, vagy b) az alábbi (Illa) képletű dodekapeptidet H-Gly-Lys(tos)-Pro-Val-Gly-Lys(tos)-Lys(tos)-Arg-Arg-Pro-Val-Lys(tos) <III/a) — célszerűen az azidos módszer segítségével — a fenti (VI) képletű N-terminálisan védett nonapeptidhidraziddal kapcsoljuk (a fenti képletekben Z valamely, az aminocsoport védelmére alkalmas csoportot, előnyösen benziloxikarbonil-csoportot, míg R alkilcsoportot, előnyösen etilcsoportot képvisel, „tos" pedig p-toluolszulfoniloxi-csoportot jelent), majd az így nyert védett heneikozapeptid védőcsoportjait ismert módon eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy először a (II) képletű heneikozapeptidet állítjuk elő az 1. igénypont b) pontja szerinti módon, majd ezt bekapcsoljuk — önmagukban ismert peptidkémiai módszerekkel — a (IV) képletű heptapeptidészterrel, végül pedig a kapott oktakozapeptid védőcsoportjait a szokásos módon eltávolítjuk. A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642756 Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, v., Balassi Bálint utca 21—23.