151179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. VI. 08. Svájci elsőbbsége: 1961. VI. 09. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. (GE—440) 151179 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Basel m.), Blattner Hans technikus, Basel Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására l A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új N4ieterociklusos vegyületek előállítására vonatkozik. A csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő N-helyettesített 5H-dibenz(b,f)-azepinek és 10,ll-dihidrcH5H-dibenz(b,f)-azepinek, valamint ezek szervetlen és szerves savakkal képezett sói és kvaternér ammóniumszármazékai eddig nem voltak ismeretesek; az (I) általános képletben: Xi és X2 vagy egy-egy hidrogénatomot, vagy a kettő együtt egy további vegyikötést képvisel, Z egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, Rt rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyök, fenilalkil- vagy fenilgyök, R2 hidrogénatom vagy pedig rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyök, R3 hidrogénatom vagy pedig rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyök, * R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyök lehet, mimellett az R3 és R4 alkilgyökök egymással közvetlenül, vagy pedig egy oxigénatomon vagy alkilimino-csoporton keresztül össze is lehetnek kötve, vagy pedig az R4 alkilgyök az R5 alkilgyökkel (amennyiben e jelek egyáltalán alkilgyököt képviselnek) közvetlenül is össze lehet kötve. Azt találtuk, hogy a fenti vegyületek értékes 5 farmakológiai tulajdonságokat, főként helyi érzéstelenítő, antikonvulzív, allergia-ellenes, antiemetikus és nyugtató hatást mutatnak, emellett alkalmasak más gyógyszerek, főként narkotikumok hatásának fokozására is. 10 Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületekben Rx pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, allil-, krotil-, metallil-, fenil-, benzil-, alf a-feniletil-, béta-feniletil-, gamma-f enilpropil- vagy benzilgyököt, R2 pedig hid-15 rogénatomot vagy a fent említett alkil- ill. alkenilgyökök egyikét jelentheti. Az R3, R 4 és R5 egymástól függetlenül, pl. metil-, etil-, n-propil-. n-butil-, izopropil-, izobutil-, allil-, krotil- vagy metallilgyököt képviselhetnek, 20 vagy pedig az R3 és R4 együtt, a szomszédos nitrogénatommal pl. 1-pirrolidinil-, piperidino-, hexametilén-imino- vagy 1-morfolinil-csoportot képezhetnek. Z pl. etilén-, propilén-, trimetilén-, 1-metil-trimetilén-, 2-metil-trimetilén-, 25 1,3-dimetil-trimetilén-, 2,2-dimetil-trimetilén-, tetrametilén-, pentametilén- vagy hexametiléngyök lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében 30 oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt 151179
