151175. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
151175 val, kénsavval, foszforsavval, metánszulfonsavval, etándiszulfonsawal, ecetsavval, citromsavval, almasavval, borostyánkősavval, fumársavval, maleinsavval, borkősawal, benzoesawal vagy ftálsavval sókat képeznek; e sók egy része vízben oldható vegyület. A találmány szerinti új vegyületek előállítási eljárását közelebbről az alábbi példák szemléltetik. E példákban a „részek" súlyrészeket jelentenek, ezek a térfogatrészekhez oly módon aránylanak, mint a gramm a ml-hez. A példákban megadott hőmérsékletek Celsiusfokokban értendők. 1. példa: * 13,3 rész 5^-amino-etil)-3-etil-iminodibenzil és 15 rész vízmentes porított nátriumkarbonátnak 75 térfogatrész benzolban képzett oldatához 50—60° hőmérsékleten olyan oldatot csepegtetünk, amelyet 12,6 térfogatrész dimetilszulfátból 25 térfogatrész benzolban állítottunk elő. A reakcióterméket csatlakozóan még 4—5 óra hosszat 60° hőmérsékleten tartjuk, majd lehűlni hagyjuk, végül pedig kb. 100 rész vízzel és 50 térfogatrész éterrel hozzuk össze. Ezután a szerves fázist elkülönítjük és ezt hígított sósavval extraháljuk. A sósavas kivonat meglúgosítása után nyerjük a nyers 5-(/-dimetilamino-etil)-3-etil-iminodibenzilt, amelyet nagyvákuumban desztillálás útján tisztítva vagy pedig etanolos klórhidrogén-oldattal kezelve a megfelelő hidrokloriddá alakíthatjuk át. 2. példa: 10 rész 3-n-propil - 5^(y-metilamino - propil)-iminodibenzilt 7,0 térfogatrész 85%-os hangyasavban oldunk és az oldatot 4,5 térfogatrész 30%-os formalinnal hozzuk össísé. Az elegyet először szobahőmérsékleten 3 óra hosszat állni hagyjuk, majd 12 óra hosszat gőzfürdőn tartjuk. Lehűlés után a reakcióelegyet vákuum-5 ban bepároljuk, a maradékot 30% nátronlúggal meglúgosítjuk és az egésaéft éterrel extraháljuk. A kapott terméket mosás és szárítás után bepároljuk és a marááékot desztilláljuk, amikor is a 3-n-propil-5-{y-dimttilarmhopropil)-10 -iminodibenzil válik ki, melynek forráspontja 0,001 mm Hg-oszlop nyomáson 142—144°. Szabadalmi igénypont: 15 Eljárás az (I) általános képtetű új N-heterociklusos vegyületeknek, valamint ezek sóinak előállításáraj — e képletben 20 X a —CH2—CH 2 — etiléncsoport ill. a —CH = CH— viniléncsoport, Y valamely 2—6 szénatomot tartalmazó olyan alkiléncsoport, amelyben 2—4 szénatom közvetlen láncot képez a N és az Am 25 csoport között, Am valamely kismolekulájú dialkilaminocsoport, R pedig valamely 2—4 szénatomot tartalmazó alkilgyök — 30 35 azzal jellemezve, hogy valamely a (II) általános képletű vegyületet — e képletben Ami primer aminocsoport vagy valamely monoalkilamino-csoport, R, X és Y jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározásokkal — valamely kismolekulájú alkilezőszerrel kezelünk és az így kapott tercier bázist szervetlen vagy szerves savakkal képzett sóivá alakítjuk át. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642650 Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 2
