151120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására

37 151120 38 az oxidációt olyképp végezzük, hogy a IV ál­talános képletű vegyület oldatát egy ózontar­talmú gázkeverékkel —100 és +30 C° között kezeljük. 25. A 19—23. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület oldatát vagy diszperzióját krómtrioxid, nátrium- vagy ká­lium- vagy ammóniumdikromát vagy kálium­permanganát oldatával vagy diszperziójával —,20 és +100 C° között oxidáljuk. 26. A 24. vagy 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként a reakció körülményei között fo­lyékony alifás vagy aromás szénhidrogént, 1—6 szénatomú halogénezett alifás szénhidrogént vagy halogénezett benzolt vagy ezek keverékét használunk. 27. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás fo­ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj és R2 a már említett jelentésűek, Qv/ egy hidrogénatom vagy egy —CH 3 -cso­port és 2V7/ egy —C / vagy annak egy hi drogén-NH cianid- vagy biszulfit-addiciós terméke vagy egy O-acil- vagy egy COOR-csoport, amelyben az acil egy 1—6 szénatomú alifás karbonsav vagy egy aromás karbonsav savgyöke és R egy 1—6 szénatomú alkilgyök, VII általános képletű vegyületté oxidálunk. 28. A 27. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI képletű vegyület oldatán —100 és +30 C° kö­zött egy ózontartalmú gázelegyet vezetünk ke­resztül. 29. A 27. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületnek krómtrioxid, nátrium-, kálium- vagy ammóniumdikromát vagy káliumpermanganát oldatával vagy disz­perziójával képzett oldatát vagy diszperzióját —20 és +100 C° között oxidáljuk. 30. A 27—29. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként a reakció körülményei között folyékony alifás vagy aromás szénhidrogént vagy egy 1—6 szénatomú halogénezett alifás szénhidrogént vagy halogénezett benzolt vagy pedig ezek keverékét alkalmazzuk. 31. A 27—30'. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R4 egy kettőskötésű' oxigénatom és R 2 egy kettőskötés a 4 és 5 szénatomok között. 32. A 27—31. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Qv/ egy metilcsoport és Q v// egy — C^ -cso­port vagy ennek egy hidrogéncianid- vagy bi­szulfit-addiciós terméke. 33. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás fo­ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy VII 5 képlet szerinti vegyületeket VIII képlet sze­rinti vegyületekké alakítunk át, — ezekben a képletekben R4 egy, esetleg észterezett vagy éterezett hidroxil-csoport vagy egy kettőskötésű oxigén, 10 R2 telítettkötés vagy kettőskötés az 1. 3, 4, 5, 6 és/vagy 7 helyzetek közül egy vagy több helyzetben, R9 egy hidrogénatom, egy 1—6 szénatomú telített vagy telítetlen szénhidrogéngyök vagy 15 pedig egy olyan szénhidrogéngyök, amelyben egy vagy több hidrogénatomot egy vagy több hidroxil- vagy észterezett hidroxilcsoport és/vagy két vagy több hidrogénatomot egy vagy több kettőskötésű oxigénatom helyette-20 sít, és Rio egy hidroxilcsoport, amely észterezve lehet pl. egy 1—8 szénatomot tartalmazó alifás karbonsav által — oly módon, hogy 25 A) valamely VII képlet szerinti vegyületet olyan redukálószerrel redukálunk,, amellyel ke­tonok másodrendű alkoholokká alakíthatók át, amikor is olyan vegyületek képződnek, ame­lyekben az R9 egy hidrogénatom és Rio egy 30 hidroxilcsoport, ezután adott esetben a 3 hely­zetben levő hidroxilcsoportot szelektíven oxi­dáljuk egy kettőskötésű oxigénatommá és/vagy a 17-hidroxilcsoportot egy savkloriddal vagy egy savanhidriddel egy hidrogénhalogenidot, 35 ill., vizet megkötő anyag jelenlétében észterez­zük, vagy oly módon, hogy B) egy VII képletű vegyületet, amelyben az esetleg jelenlevő kettőskötésű 3-oxigénatom 40 éterré, enaminná vagy glikolacetállá átalakítva, egy 1—6 szénatomú telített vagy telítetlen ali­fás halogenid Grignard-vegyületével vagy egy 1—6 szénatomú hármaskötésű telítetlen alifás szénhidrogén fémvegyületével, amelyben egy 45 hármaskötésű szénatomon egy hidrogénatomot egy alkálifém helyettesít, reagáltatunk, majd az e reakcióban keletkezett hármaskötésű ve­gyületet teljesen vagy részlegesen katalitikusan hidrogénezzük, és esetleg az e reakció során 50 keletkező 17-hidroxilcsoportot egy savhalo­geniddal vagy egy savanhidriddel egy hidro­génhalogenidot, ill. vizet megkötő anyag jelen­létében észterezzük, és az esetleg éter, amin vagy glikolacetál alakjában védett reakció-55 képes 3-oxigénatomot ismét visszaalakítjuk kettőskötésű 3-oxigénatommá. 34. A ?3A. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a re­dukciót litiumalumíniurnhidriddel, alumínium-60 izopropiláttal, alkálifémmel és alifás alkohol­lal, alkálifémmel és ammóniával vagy katali­tikusan hidrogénezéssel végezzük, és hogy a reakció során esetleg keletkező. 3-hidroxilcso­portot esetleg barnakővel való oxidáció útján 65 3-oxigénatommá alakítjuk át. 19

Next

/
Oldalképek
Tartalom