151092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefalosporin-származékok előállítására
11 151092 12 (IV) általános képletek (ahol R\ hidroxil-csoportot vagy 1—8 szénatomos aciloxigyököt, Am+ pedig egy tercier aminogyököt képvisel) egyikének megfelelő vegyületet oly acilezőszerrel acilezünk, amely legalább egy O R4__(R3)n _C„ általános képletű (ahol R3 , R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) gyököt tartalmaz, vagy b) valamely, a C-cefalosporin biciklusos gyűrűrendszerét tartalmazó és az (V) képletnek megfelelő vegyületet oly acilezőszerrel acilezzük, amely legalább egy O R4_(RS)n _C_ általános képletű (ahol R3 , R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) gyököt tartalmaz, majd a kapott terméket savas vízzel melegítjük, amikor is a Cc -ceí'alosporin molekulamag-vegyület megfelelő heteromonociklusos acilszármazékához jutunk. ezt a terméket oldatban, az Am+ fenti meghatározásának megfelelő tercier amin feleslegével hevítjük és így a Cyi-eefalosporin molekulamag-vegyület megfelelő heteromonociklusos származékához jutunk, vagy a kapott reakciólerméket tompított vizes közegben citrus-acetil-eszteráz enzimmel kezeljük, amikor is a dezacetil-C-cefalosporin molekulamag-vegyület megfelelő heteromonociklusos acilszármazékához jutunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletnek megfelelő antibiotikus hatású cefalosporín-származékot állítunk elő (ahol R3, R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) oly módon, hogy a (II) képletnek megfelelő vegyületet valamely oly acilezőszerrel acilezzük, amely legalább egy O R4 — (R 3 )„ — C — általános képletű (ahol R3 , R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) gyököt tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kivileli módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletnek megfelelő antibiotikus hatású cefalosporin-származékot (ahol B,\, R3, R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) állítunk elő oly módon, hogy a (III) képletnek megfelelő vegyületet valamely oly acilezőszerrel acilezzük, amely legalább egy O II - ' R4 —(R 3 )„-C — 5 általános képletű (ahol R3 , R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) gyököt tartalmaz. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általá-10 nos képletnek megfelelő antibiotikus hatású cefalosporín-származékot (ahol R3 , R 4 , n, és Am+ jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) állítunk elő oly módon, hogy a (IV) képletnek megfelelő vegyületet 13 valamely oly acilezőszerrel acilezzük, amely legalább egy 20 R4_(R3)rl _C — általános képletű (ahol R3 , R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintii vei) gyököt tartalmaz. 25 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletnek megfelelő antibiotikus hatású cefalosporin-származékot (ahol R3, R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás sze-30 rintivel) állítunk elő oly módon, hogy 7-amino-cefalosporánsavat valamely, az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő acilezőszerrel acilezünk és a kapott terméket savas vízzel hevítjük, amikor is a Cc -cefalosporin 35 molekulamag-vegyület megfelelő heteromonociklusos acilszármazékához jutunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IX) általános képletnek megfelelő antibiotikus hatású cefalo-40 sporin-származékot (ahol R3 , R 4 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) állítunk elő oly módon, hogy 7-amino-cefalosporán-savat valamely, az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő acilező-45 szerrel acilezünk és a kapott terméket tompított vizes közegben citrus-acetileszteráz enzimmel kezeljük, amikor is a dezacetil-C-cefalosporin molekulamag - vegyület megfelelő heteromonociklusos acilszármazékához jutunk. 50 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletnek megfelelő antibiotikus hatású cefalosporín-származékot (ahol R3, R 4 , n és Am1 jelentése megegyezik a fentebbi megha-55 tarozás szerintivel) állítunk elő oly módon, hogy 7-amino-cefalosporán-savat valamely, az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő acilezőszerrel acilezünk és a kapott terméket oldatban, valamely, az Am+ fenti meg-60 határozásának megfelelő tercier amin feleslegével hevítjük, amikor is a CA-cefalosporin molekulamag-vegyület megfelelő heteromonociklusos acilszármazékához jutunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 65 módja, azzal jellemezve, hogy az 1—7. igény«? G
