151071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihalogén-amino-benzilamonok előállítására

151071 19 44. példa: N-(2-amino-3,5-dibróm-benzil)~ -N-metil-benzilamin 4,4 g N-(2-amino - 3,5-dibróm - benzil)-metilamint 50 ml etanolban oldunk és az oldathoz 1,9 g benzilkloridot adunk. Az elegyet 8 óra hosszat hevítjük, majd 100 ml 2 n nátriumhidroxidoldatot adunk hozzá és kloroformmal kimerítően extraháljuk. Az egyesített kloroformos fázist nátriumszulfáton szárítjuk és szárazra bepároljuk. Az így kapott bázist 25 ml etanolban oldjuk és az oldathoz 2 ml tömény brómhidrogénsavat adunk, amikor is a kapott termék hidrobromidja kikristályosodik. Az etanolból átkristályosított N-(2-amino-3,5--dibróm-benzil) - N-metil-benzilamin - hidrobromid 218,5—219°-cn bomlás közben olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új dihalogén-amino-benzilaminoknak — e képletben Hal klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen rövidszénláncú alkilgyököt, cikloalkil-, aralkil- vagy ariigyököt, R' pedig egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen rövidszénláncú alkilgyököt, cikloalkil-, aralkilvagy ariigyököt képvisel; R és R' együtt és a szomszédos nitrogénatommal egy adott esetben rövidszénláncú alkilgyökökkel helyettesített pirrolidin-, piperidin- vagy kamfidingyűrűt is képezhet — valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves fiziológiailag elviselhető savakkal képezett, addíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő amino-benzilamint —• e képletben R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel :— közömbös szerves oldószer jelenlétében klórozunk vagy brómozunk, vagy 20 b) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő diacil-amino-dihalogén-benzilhalogenidet — e képletben Hal klór- vagy brómatomot, Ac tetszőleges acilgyököt jelenthet (mimellett 5 a három Hal helyettesítő egyforma vagy egymástól különböző lehet) —• valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő aminnal — e képletben R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — halogénhid-10 rogénsav lekötésére alkalmas szer jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott termék acilgyökeit önmagában ismert módon lehasítjuk, vagy c) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő dihalogén-nitro-benzilamint — e képlet-15 ben Hal, R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — (I) képletű vegyületté redukálunk, és adott esetben a kapott oly (I) képletű vegyületet, amelyben R hidrogénatomot képvisel, 20 önmagában ismert módon oly (I) képletű vegyületté alakítjuk át, amelyben R acilgyökök kivételével valamely más, ugyancsak az R fenti meghatározása alá eső helyettesítő csoportot képvisel, és adott esetben a kapott ter-25 méket ismert módon valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: a magyar bejelentés napja.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (I) képletű vegyületek előállítására, 30 amelyekben R egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen rövidszénláncú alkilgyököt, cikloalkil-, aralkil- vagy ariigyököt jelent, míg Hal és R' jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, mi-35 mellett R és R' a szomszédos nitrogénatommal együtt egy adott esetben rövidszénláncú alkilgyökökkel helyettesített pirrolidin-, piperidin- vagy kamfidin-gyűrűt is képezhet, azzal jellemezve, hogy oly [pl. (II), (IV) vagy (V) 40 képletű] kiinduló vegyületet alkalmazunk, amelyben R és _R' jelentése megfelel a jelen igénypontban adott meghatározás szerintinek. (Elsőbbség: 1961. november 20.) 2 db rajz, 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642S70 Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 10