151012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-5-(alacsony alkoxi) metil-2-propil-pirimidin előállítására
MAGYAR NÉFKÖZTÁKSASAG IUI 4 ORSZÄGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1960. V. 10. (HO—741) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1959. XII. 11. Közzététel napja: 1963. VII. 24. Megjelent: 1964. X. 31. 151012 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Fej találó: Aries Robert Saucier vegyészmérnök, Stanford, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 4-amino-5-(alacsony alkoxi)meül-2-propil-pirimidin előállítására 1 A találmány eljárás 4-amino-5-(alacsony álkoxi)metil-2-propilpirimidin előállítására. Az eljárás terméke fontos kiindulási anyag a baromfi kokcidiózis leküzdésére, továbbá a baromfi növekedésének elősegítésére alkalmas 5 l~[2-propil - 4-aminopirimidil-(5) - metilj-metilpiridinium-halogenídek előállítására, melynek során 4-amino-5-(alacsony alkoxi)metil-2-propilpirimidint, pikolint és halogénhidrogént egymással reakcióba hozunk és a keletkezelt io piridinium - halogenid - hidrohalogenidet adott esetben monohalogeniddé vagy valamely más halogenid-hidrohalogeniddé alakítjuk át. A találmány értelmében a 4-amino-5-(alacsony alkoxi)metil-2-propilpirimidint úgy állít- 15 juk elő, hogy akrilnitrilt alacsony hangyasav-alkileszterrel, pl. metil- vagy etileszterrel, alacsony alkálialkoholáttal, pl. nátriummetiláttal vagy -etiláttal hozzuk reakcióba. Célszerűen úgy dolgozunk, hogy az akrilnitrilt alacsony 20 alkanollal, pl. metanollal vagy etanollal bázisos anyag jelenlétében reagáltatjuk és az így kapott /»-alkoxi-propionitrilt alacsony hangyasav-alkileszterrel hozzuk reakcióba. Mivel az alacsony hangyasav-alkil.eszt.erek , különösen a 25 hangyasav-metileszterek szénmonoxid és alkanol képződése közben bomlásra hajlamosak, előnyös, ha az alacsony hangyasav-alkileszter reakciójat nyomás alatt, szénmonoxid jelenlétében hajtjuk végre. Az alkálisó alakjában 30 kapott «-(alacsony alkoxi)metil-^-hidroxiakrilnitrilt alacsony alkilezőszerrel, pl. alacsony alkilhalogeniddel, mint metil- vagy etiljodiddal vagy alacsony dialkilszulfáttal, mint dimetil- vagy dietilszulfáttal alkilezzük. Az így kapott «-(alacsony alkoxiJmetil-^-íalacsony al~ koxi)akrilnitrilt butiramidinnel kondenzáljuk. A találmány szerinti eljárás előnyös foganatosítási módja értelmében akrilnitrilt hangyasav-metileszterrel «-metoximetil-^-hidroxiakrilnitrillé alakítunk. Ehhez a reakcióhoz a kiindulási anyagoknak kb. ekvimoláris menynyiségét használjuk és a reakciót nátriummetilát mint kondenzálószer alkalmazásával, közömbös szerves hígítószerben hajtjuk végre. A nátriummetilátot célszerűen kis moláris fölöslegben, pl. 1,1 mol mennyiségben alkalmazzuk. Közömbös szerves hígítószerként oly aromás vagy alifás szénhidrogéneket használhatunk, amelyek 5 mm abszolút nyomáson 70 C° alatt forrnak. E hígítószerek példái a benzol, toluol, hexán és heptán. A reakció szobahőmérsékleten simán lezajlik. E körülmények között a CH3 OCH 2 C—CN II NaOCH képletű a-metoximetil-^-hidroxiakrilnitril nátriumsója keletkezik. A fenti okokból előnyös, ha az akrilnitril és hangyasavmetileszter reakcióját gáz alakú 151012
