150979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 7-aminocephalosporán-sav N-acil-származékainak és rokonvegyületeinek előállítására

150.979 3 kristályokból álló pelyhes csapadék képződik; a levált anyag mennyisége 31.2 mg. További tisztítás céljából ezt a terméket ismét oldjuk vizes acetónban és vízmentes aceton hozzáadása útján újból lecsapjuk. A benzil-cephalosporin kristályos nátriumsójának fizikai tulajdonságai. Hevítés hatására a nátriumsó sötétedik, majd 160 C° hőmérséklettől bomlani kezd. [x] 58

= 122° (c = 1,2 vízben). Ibolyántúli színkép vizes oldatban: 1% = 259 millimikron E 1 cm 234 millimikron, E 1% 1 cm 190. 138,5. Infravörös színkép: a termék nujolban felvett infravörös színképét az 1. ábra szemlélteti. Mikroorganizmus Staph, aureus Micrococcus flavus Sarcina lutea Streptococcus haemolyticus Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Corybacterium pyogenes Corybacterium coryzae Bacillus subtilis Bacillus megatherium Neisseria catarrhalis Neisseria catarrhalis Haemophilus pertussis Haemophilus pertussis Haemophilus pertussis Escherichia coli , Aerobacter aerogenes Klebsiella pneumoniae Salmonella typhi Törzs 1 2 3 4 5 6 *) 7 *) 8 9 10 11 *) 12 13 14 15 *) 16 17 *) 18 *) 19 20 *) 21 *) 22 23 1 2 3 4 Papírkromatográf ia: Oldószer-redszer: 4:1:5 arányú butanol-etanolvíz keverék. Az e keverékkel kapott felső fázist 6 pH-értékre tompított 1. sz. Whatmann-papíron kromatografáltuk; RF =

0,65—0,67. Elektrof orézis: A termék kollidinacetát tompító-oldatban, 7,0 pH-értéken kb. ugyanolyan sebességgel vándorol az anód felé, mint a G-penicillin. A 7-fenilacetamido - cephalosporánsav (benzilcephalosporin) különféle baktériumok elleni hatásosságát a kémcső-hígítási módszerrel vizsgáltuk. A mikroorganizmusokat tápoldatban tenyésztettük és a 2 ml tápközeget tartalmazó kémcsöveket az éjjelen át inkubált kultúra 1/100 hígításának 0,1 ml-jéyel oltottuk be és 48 óra hosszat inkubáltattuk 37 C° hőmérsékleten. A kapott eredményeket a mcg/ml-ben kifejezett minimális gátló koncentráció alakjában adtuk meg az. alábbi táblázatban. Közeg Minimális gátló koncentráció mcg/ml húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves • húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves húsleves ' húsleves agyvelő-sziv infuzió+10% agy velő-szív infuzió+10% agy velő-szív infuzió+10% agy velő-szív infuzió+10% agyvelő-szív infuzió+1'0% húsleves + 10% szérum húsleves + 10% szérum húsleves húsleves húsleves + 10% szérum húsleves + 10% szérum Bordet gengou ágár+10% Bordet gengou ágár+10% Bordet gengou ágár+10% húsleves , . húsleves húsleves húsleves szerűm szérum szérum szérum szérum juhvér juhvér juhvér 0.28 0.07 0,28 0,14 0,38 0,33 1,14 0,57 0,57 1,14 0.28 1,14 0,57 0,28 0,28 0,56 0,28 1,14 0,57 0,75 3,0 3,0 3,0 0,56 2,2 0,14 0,28 •0,14 0,14 0,07 0,07 0.14 0,07 0,56 0.28 0,28 15 15 15 61 122 15 7,5