150912. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok előállítására

8 150.912 lyosodik. A kristályos terméket elkülönítjük és 0,2 mm Hg-oszlop nyomás alatt 3 óra hosszat szárítjuk 45 C° hőmérsékleten. Ily módon 100 g bázist kapunk, ezt 300 ml dimetilformamidból átkristályosítjuk, amikor is 67 g bisz-l,4-[4'-(7"-klór-kinolil-4")amino-butil]-piperazint kapunk, amely 239—241 C°-on olvad. A fenti eljáráiS egyik kinduló anyagaként felhasználásra kerülő bisz-l,4-(4'-amino-butil)-piperazin előállítása az alábbi módon történhet: 257 g 3-klór-butironitrilt 103 g piperazinnal kondenzáltatunk, amikor is 175 g bisz-l,4-(3'-ciano-propil)-piperazint kapunk, amely 105—107 C°-on olvad. Ez utóbbi termék 75 g-ját katalitikus redukciónak vetjük alá; ily módon 40 g bisz-1,4--(4'-amino-butil)-piperazinhoz jutunk, amely 0,3 mm Hg-oszlop nyomás alatt 141 C°-on forr. Szabadalmi igénypont: A 150 445 lajstromszámú törzsszabadalom igénypontjai szerinti eljárás továbbfejlesztése a (II) általános képletnek megfelelő új 4-amino-kinolinszármazékoknak, valamint e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak és az e vegyületeket bázis vagy addíciós só alakjában hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására — a (II) általános képletben A kétvegyértékű telített, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogén-láncot képvisel, mimellett a "két A jel egyforma vagy különböző csoportokat képviselhet; Rí hidrogénatomot, halogénatomot, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkánszulfonil-, dialkilszufam.il-, amino-, alkanoilamino-, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoportot jelent, amely a kinolingyűrű 5-, 6-, 7- vagy 8-helyzetében állhat, mimellett az említett csoportokban jelenlevő alkilgyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két Rí helyettesítő egyforma vagy különböző lehet; R2 hidrogénatomot, halogénatomot, alkil-, fenil-, egy halogénatommal vagy alkilgyökkel helyettesített fenil-csoportot jelenthet, amely a kinolingyűrű 2- vagy 3-helyzetében állhat, mimellett az e csoportokban jelenlevő alkilgyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két R2

helyettesítő egyforma vagy különböző lehet; n = 2 vagy 3; a két A csoport között álló heterociklusos gyűrű egy vagy több 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel helyettesítve is lehet — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő kinolin-származékot — e képletben Y valamely reakcióképes atomot vagy atomcsoportot, mint klóratomot vagy fenoxi-gyököt jelent, míg Rí és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő diaminnal — ahol A és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, a heterociklusos gyűrű pedig egy vagy több 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel helyettesítve is lehet — reagáltatunk, vagy b) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő heterociklusos vegyületet —• ahol n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintive, a heterociklusos gyűrű szénatomjai pedig egy vagy több 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel helyettesítve is lehetnek — valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő kinolin-származék legalább két ekvivalens mennyiségével —• e képletben R hidrogénatomot vagy valamely, az aminő-csoport átmeneti megvédésére alkalmas, utólag könnyen eltávolítható csoportot, X pedig valamely reakcióképes észter-maradékot képvisel, míg A, Rí és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —• reagáltatunk, vagy pedig c) valamely, a (VII) általános képletnek megfelelő vegyületet —• ahol A, R, Rí, R2 és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk a fentebb meghatározott (VI) általános képletnek megfelelő vegyülettel, és adott esetben az amino-nitrogénatomok átmeneti megvédésére szolgáló R csoportot önmagában ismert módon eltávolítjuk, továbbá adott esetben a szabad bázis alakjában kapott (II) általános képletű vegyületet valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át és/vagy a kapott terméket önmagában ismert módon, a szokásos gyógyszerészeti vivőanyagok és/vagy egyéb segédanyagok alkalmazásával gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé szereljük ki. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 635423. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.