150912. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok előállítására

Megjelent: 1964. július 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG & SJSZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.912 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d2 RÖ—315 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás új kinolin-származékok előállítására RHONE—POULENC S. A. cég, Paris (Franciaország), mint a feltalálók: Gailliot Paul vegyészmérnök, Paris és Gaudechon Jacques vegyészmérnök, Sceaux (Seine) jogutódja A bejelentés napja: 1962. október 30. Franciaországi elsőbbsége: 1961. december 29. 3. pótszabadalom a 150 445 lajstromszámú törzsszabadalomhoz A 150 445 lajstromszámú törzsszabadalomban, valamint az első két pótszabadalomban eljárásokat ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő, új bisz-l,4-[(7'-klór-kinolil-4')-amino-alkil]-piperazinok előállítására; e képletben A valamely kétvegyértékű, egyenes vagy elágazó szénláncú 2—6 szénatomot tartalmazó aliíás szénláncot jelent, a piperazingyűrű pedig egy vagy több 1—4 szénatomos alkilgyökkel helyettesítve is lehet. Kiterjednek az említett szabadalmak a fenti vegyületek sóinak, valamint az e vegyületeket bázis vagy só alakjában hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására is. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek gyulladásgátló, rheumaellenes, maláriaellenes és féregellenes (anthelmintikus) hatást mutatnak. Meg kell jegyezni, hogy az olyan esetekben, amikor az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek A szénlánca aszimmetrikus szénatomot tartalmaz, a vegyület két optikailag inaktív sztereoizomér alakban létezhet; ezeket a sztereoizomér alakokat „A-alak" és „B-alak" elnevezéssel említjük. Á jelen pótszabadalom tárgyát az alábbiak képezik: 1. A törzsszabadalomban, ill. az eddigi két pótszabadalomban leírt eljárások továbbfejlesztése olyan új 4-amino-kinolin-származékok előállítására (amennyiben azok nem esnek a törzsszabadalomban ül. az előző két pótszabadalomban leírt új termékek meghatározásának körébe), amelyek a csatolt rajz szerinti (II) általános képlettel jellemezhetők; e képletben A kétvegyértékű telített, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogénláncot képvisel, mimellett a két A jel egyforma vagy különböző csoportokat képviselhet; Rí hidrogénatomot, halogénatomot, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkánszulfonil-, dialkilszulfamil-, amino-, alkanoilamino-, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoportot jelent, amely á kinolingyűrű 5-, 6-, 7- vagy 8-helyzetében állhat, mimellett az említett csoportokban jelenlevő alkilgyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két R) helyettesítő egyforma vagy különböző lehet; R2 hidrogénatomot, halogénatomot, alkil-, feníl-, egy halogénatommal vagy alkenilgyökkel helyettesített fenil-csoportot jelenthet, amely a kinolingyűrű 2- vagy 3-helyzetében állhat, mimellett az e csoportokban jelenlevő alkilgyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két R2 helyettesítő egyforma vagy különböző lehet; n = 2 vagy 3; a két A csoport között álló heterociklusos gyűrű egy vagy több 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel helyettesítve is lehet. 2. A (II) általános képletnek megfelelő vegyületek sóinak, valamint az e vegyületeket bázis vagy só alakjában hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítása. 3. Olyan esetekben, amikor az A szénláncok egy vagy több aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, a vegyületek ennek megfelelően sztereoizomér alakokban létezhetnek; ilyen esetekben a jelen találmány körébe tartozik e sztereoizomér alakok előállítása is.