150911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trankvillizáló hatású diindolilmetán-származékok előállítására

Megjelent: 1964. július 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.911 SZÄM Nemzetközi osztály: C 07 d2 Rí—250 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 1-5 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás trankvillizáló hatású diindolilmetán-származékok előállítására Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R. T., Budapest Feltalálók: Földeák Sándor adjunktus (Szegedi Tudományegyetem Szerves Kémiai Intézete, Szeged), dr. Matkovics Béla adjunktus (Szegedi Tudományegyetem Szerves Kémiai Intézete, Szeged), dr. Pórszász János docens (Szegedi Orvostudományi Egyetem Élettani Intézete, Szeged) A bejelentés napja: 1982. augusztus 16. A diindolmetán ill. származékai előállítását először E. Fischer [Ber. 19, 2983. {1686); Ann. 242, 373 (1887)] írta le, indol és aldehid reakciója útján. E. Fischer és P. Wagner [Ber. 20, 818, (1887)] (a fenti képletekben R hidrogénatomot vagy alkilgyököt jelent). A későbbi munkák nyomán M. Freund és G. Leback [Ber. 38, 2640 (1905)], valamint M. Scholz [Ber. 46, 1082—1089 (1913)] tisztázták az indol és az aldehid vagy keton között lejátszódó kémiai folyamat végtermékeinek szerkezetét. A fenti kutatók megállapították, hogy az indol oxovegyületekkel a 3-szénatomon reagál és a komponensek molviszonyaitól függően a fenti 3,3'-diindolmetán szerkezetű végtermékek vagy 1:1 mólarányában reagáltatva a komponenseket ún. .,mono-ketolok" keletkeznek: ugyanerre az eredményre jutottak, ha indolt savkloriddal reagáltatták és a képződő színes terméket (Rosindol) nascens hidrogénnel redukálták: