150858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a központi idegrendszerre ható aromás savamidok előállítására

150.858 3 os káliumhidroxidoldatot adunk hozzá és 10 percig forraljuk visszacsepegő hűtő alatt, majd 20 ml vizet adunk hozzá és további 10 percig forraljuk. Lehűlés után az oldószert vákuum alatt lepároljuk, a maradékot absz. etanolban oldjuk. az oldatot absz. etanolos sósavoldattal kissé megsavanyítjuk, majd absz. étert adunk hozzá a kezdődő megzavarosodásig és azután jégszekrényben állni hagyjuk. A termék hidrokloridja lemezes kristályok alakjában válik ki; ezt leszűrjük és megszárítjuk; op. 163 C°. 6. példa: N-(piperidino-metil)-p-terc.-butil-benzamid-HCl 7 g p-terc.-butil-benzamid, 3,48 g piperidin, 3,28 g 38%-os formaldehidoldat és 20 ml absz. etanol elegyét 2V2 óra hosszat hevítjük vízfürdőn visszacsepegő hűtő alatt. A még meleg reakcióelegyhez 10 ml deszt. vizet adunk, azután szobahőmérsékleten állni hagyjuk. A kivált kristályos terméket leszűrjük és absz. etanolból átkristályosítjuk; op. 150^-151 C°. A hidroklorid előállítása céljából a bázist, éter és etanol 1 : 2 arányú elegyében oldjuk és éteres sósavoldattal enyhén megsavanyítjuk, amikor is a hidroklorid kristályos alakban kiválik; aceton és etanol 2 : 1 arányú elegyéből átkristályosítva, a hidroklorid 160^-161 C°-on olvad. A hasonló módon, éteres brómhidrogénsavoldattal készített hidrobromid olvadáspontja 183— 184 C°. Szabadalmi igénypont: A 148 660 lajstromszámú törzsszabadalom igénypontjai szerinti eljárás továbbfejlesztése oly Rj _ CO — NH — CH2 •N ,R2 R3 (I) általános képletű farmakológiai szempontból értékes új savamid-származékok előállítására, amelyek képletében Rí alkil- vagy cikloalkilgyökkel (előnyösen p-helyzetben) helyettesített fenilcsoportot, vagy pedig benzil-, di- vagy trimetoxibenzil-, a-naftil-metil-, ß-naftil-metil-, «-tetralinil-metil-, ß- teralinil-metil-, vagy ^-indolil-metil-csoportot, R2 és R3 pedig egyforma vagy különböző szénhidrogén-csoportokat jelentenek, mely utóbbiak egymással és a nitrogénatommal, esetleg még egy további hetero-atom (N, O, S) közbeiktatásával, heterociklusos (pl. piperidin-, pirrolidin-, piperazin- vagy morfolin-) gyűrűvé is lehetnek záródva, azzal jellemezve, hogy a törzsszabadalom 1—5. igénypontjai szerinti eljárásmódok kiinduló anyagaként oiy (II), (IV), ill. (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyek Rí jelentése megfelel a jelen igénypontban adott meghatározás szerintinek. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 63443G. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.