150858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a központi idegrendszerre ható aromás savamidok előállítására
Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <r ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.858 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 c4 ' Rí—247 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 o 11-18 Eljárás a központi idegrendszerre ható aromás savamidok előállítására Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Feltalálók: Földeák Sándor, Szegedi Tudományegyetem Szerves Kémiai Intézete, Szeged, dr. Matkovics Béla, Szegedi Tudományegyetem Szerves Kémiai Intézete, Szeged és dr. Pórszász János, Szegedi Orvostudományi Egyetem Élettani Intézete, Szeged A bejelentés napja: 1962. április 6. Pótszabadalom a 148 660 lajstromszámú törzsszabadalomhoz A 148 660 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk az alábbi (I) általános képletnek megfelelő új aromás savamidok előállítására: R,_CO — NH — CH2 — N. ,R2 •R3 (I) ahol Rí egy vagy több halogénatommal, hidroxilmetoxi-, nitro- vagy aminocsoporttal helyettesített fenilgyököt, vagy pedig ugyanilyen helyettesítőként hordozó vagy helyettesítetlen difenilmetil-csoportot jelent, míg R2 és R 3 egyforma vagy különböző szénhidrogén-gyökök, amelyek egymással és a nitrogénatommal heterociklusos (pl. piperidin- vagy pirrolidin-) gyűrűvé is lehetnek záródva, esetleg még egy további heteroatomon (N, O, S) keresztül. Ezek az új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutattak, amely elsősorban a központi idegrendszerre való hatásban nyilvánult meg; e hatás az aromás csoport helyettesítőitől függően trankvilláns vagy izgató jellegű volt. E találmányunk továbbfejlesztése során azt találtuk, hogy a fentiekhez hasonló jellegű értékes farmakológiai hatásokkal rendelkező, de terápiás szempontból még előnyösebb tulajdonságokat, mégpedig fokozott hatást és emellett kisebb toxikusságot mutatnak azok a fentiekkel igen közeli rokon új aromás savamidok, amelyek szintén a fenti (I) általános képlettel jellemezhetők ugyan, de azzal az eltéréssel, hogy e képletben az Rí aromás csoport alkil- vagy cikloalkilgyökkel (előnyösen p-helyzetben) helyettesített fenilcsoport, továbbá benzil-, di- vagy trimetoxibenzil-, a-naftil-metil-, ^-naftil-metil-, «-tetralinil-metil-, /2-tetralinil-metil-, /''-indolil-metil-csoport lehet. Ezeknek az új vegyületeknek az előállítása a törzsszabadalomban leírt módszerrel történhet, tehát a találmány egyik kiviteli alakja értelmében oly módon, hogy valamely (II) általános képletű savamidot Rt—CO —NH, (II) — ahol Rí valamely alkil- vagy cikloalkilgyökkel (előnyösen a p-helyzetben) helyettesített fenilcsoportot, továbbá benzil-, di- vagy trimetoxibenzil-, «-naftil-metil-, /?-naftil-metil, o-tetralinil-metil-, íMetralinil-metil-, vagy i?-indolil-metilcsoportot jelenthet — formaldehiddel vagy valamely formaldehidet leadó vegyülettel és valamely (III) általános képletű szekundér aminnal HN ,/ R2 SR 3 (III) — ahol R2 és R3 egyforma vagy különböző szénhidrogéngyökök, amelyek egymással és a nitrogénatommal, esetleg még egy további heteroatom (N, O, S) közbeiktatásával, heterociklusos (pl. piperidin-, pirrolidin-, piperazin-, morfolin-) gyűrűvé is lehet záródva — vagy ilyen amin valamely sójával vagy más reakcióképes származékával kondenzáltatunk.
