150842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenilpiperazin-származékok előállítására
6 150.842 nek, amelyek egymással reakcióba lépve, az (V) általános képletű csoport létrehozására képesek, mimellett ez utóbbi képletben Xi a —eH2! CH 2 —, —CH2 CH(OH)— vagy —CH 2 Ca— csoportok valamelyikét képviseli, míg a (IV) képletben R' valamely, az R fentebbi meghatározásának megfelelő csoporttá ismert módon átalakítható csoportot jelent) és, amennyiben a kapott termékben Xi a—CH2CO— csoportot képviseli, a termék e csoportját önmagában ismert módon a —CH2CH(OH)— csoporttá redukáljuk és, amennyiben ez szükséges, a kapott termék R' helyettesítőjét önmagában ismert módon valamely, az R fentebbi meghatározásának megfelelő csoporttá alakítjuk át és adott esetben az így kapott N-fenilpiperazin bázist valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy N-m-trifluormetilfenil-piperazint valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő vegyülettel reagáltatunk (e képletben Y valamely reakcióképes észter savmaradékát képviseli, míg X és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, oly (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R o-nitro-esoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy N-m-trif murin etilfenil-piperazint o-iiitrosztirollal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (VII) általános képletnek megfelelő anilin-származékot valamely, a (VIII) általános képletnek megfelelő vegyülettel reagáltatunk (e képletekben a Zi és Z2 jelek egyike hidrogénatomot, másika pedig egy —CH2 CH 2 —Y csoportot képvisel, mimellett Y valamely reakcióképes észter savmaradékát képviseli, míg X és R jel2ntése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel). 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, oly (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R alkoxikarbonilamino-. alkoxitiokarbonilamino-, karbamoilaminovagy tiokarbamoilamino-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő vegyületet (amelyben X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel) valamely klórhangyasavészterrel, tioklórhangyasavészterrel, ciánsavval, karbamiddal, vagy pedig valamely tiöcianáttal vagy tiokarbamiddal regáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti lejárás kiviteli módja, olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R aciloxialkilaminocsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely, a (X) általános képletnek megfelelő hidroxialkilamín-származékot (e képletben R3 valamely 1—3 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-csoportot képvisel, míg X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel) valamely 1—3 szénatomot tartalmazó zsírsavval vagy alkánszulfonsavval, vagy valameiy ilyen sav halogenidjével vagy anhidridjével acilezünk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módj, olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R allilamino-, dialkilaminoalkilamino-, alkoxikarbonilalkilamino- vagy nitrogéntartalmú heterociklusos csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő amint (e képletben X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel) valamely Y—R4 általános képletű reakcióképes észterrel (ahol R4 allil-, dialkilaminoalkil- vagy alkoxikarbonilalkil-csoportot képvisel, Y jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) vagy valamely Y—Z—Y általános képletű reakcióképes diészterrel (ez utóbbi képletben Z valamely heterociklusos gyűrű maradékát képviseli és oly szerkezeti elrendezésű, hogy az —NZ csoport egy öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt képez, míg Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) hozunk reakcióba. irajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 634433. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
