150837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3, 4-dihidro-1, 2, 4-benzotiadiazin-1, 1-dioxidok előállítására
150.837 7 kök lehetnek nem helyettesítettek vagy egy vagy több halogénatommal helyettesítettek, lehetnek továbbá hidroxi- vagy merkapto-csoportokkal vagy nitro-esoporttal észterezettek vagy éterezettek; R3 és R4 jelentése hidrogénatom, azonos vagy különböző rövidszénláncú alkil-csoport, vagy fenil-alkil-csoport, valamely, 3—6 szénatomot tartalmazó, monociklusos, alifás szénhidrogén-gyök, 3—6 szénatomot tartalmazó, monociklusos, alifás szénhidrogén-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-gyök, vagy R3 és R 4 a szulfa.mil csoport nitrogénatomjával együtt heterociklusos gyűrűrendszert képez, mint pl.: piperidin, pirrolidin vagy morfolin; R5 jelentése hidrogénatom vagy valamely, 1—6 szénatomot tartalmazó alkilvagy alkenil-csoport — megfelelő 3,4-dihidro-1,2,4-benzotiadiazin - 1,1-dioxidok előállítására, azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletnek — ahol X amino-csoport, Y nem helyettesített vagy egyszeresen helyettesített szulfamilcsoport, vagy X és Y a benzolgyűrű 2 szénatomjával együtt a (XI) képletnek — ahol Rí, R2 és R5 jelentése azonos a fent meghatározottal — megfelelő dihidrotiadiazin-gyűrűt alkotnak — megfelelő valamely diszulfid-vegyület diszulf id-csoportj át oxidáló és szulfonsavhalogenid képzésére alkalmas szerekkel reagáltatjuk, és, ha a (X) általános képletben X amino-csoport, Y nem helyettesített vagy monoszubsztituált szulfamilcsopoft, heterociklusos gyűrűzárást hajtunk végre oly módon, hogy a szulíonilhalogenidet az R?—CHO általános képletnek — ahol R2 jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — megfelelő valamely aldehiddel kezeljük, miáltal a (IX) általános képletnek — ahol Rj, R2 és R5 jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel, Hal jelentése halogénatom —• megfelelő új közbenső terméket nyerjük, majd ezt a (IX) képletnek megfelelő vegyületet az R3—NH—R4 általános képletnek — ahol R3 és R4 jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — megfelelő valamely aminnal kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletnek — ahol Rí, X és Y jelentése azonos az 1. igénypont szerinti meghatározásokkal — megfelelő valamely diszulf id vegyület diszulf id-csoport ját hidrogénperoxiddal reagáltatjuk, majd a keletkezett szulfinsav-vegyületet valamely halogén vizes oldatával kezeljük, és, ha X jelentése amino-csoport és Y jelentése nem helyettesített vagy monoszubsztituált szulfamil-csoport, a keletkezett szulfonsavhalogenidet az R2—CHO általános képletnek megfelelő aldehiddel vagy annak reakcióképes származékával kezeljük, miáltal az 1. igénypont szerinti (IX) képletnek megfelelő valamely vegyületet kapjuk, majd ezt a vegyületet az R3_NH—R 4 általános képletnek — ahol R 3 és R4 jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — megfelelő valamely aminnal kezeljük. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletnek — ahol Rí és R5 jelentése azonos az 1. igényporit szerinti meghatározásokkal — megfelelő valamely vegyületet hidrogénperoxiddal reagáltatunk, az (V) általános képletnek megfelelő szulfinsavat nyerjük, majd halogén vizes oldatával kezelve ezt a szulfinsavat a megfelelő szulfonsavhalogeniddé alakítjuk át, ezt a szulfonsavhalogenidet az R2—CHO képletnek — ahol R 2 jelentése a fenti meghatározás szerintivel azonos — megfelelő aldehiddel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, és a kapott 3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin-l,l-dioxid - 7-szulfonilhalogenidet az R3 —NH—R 4 képletnek — ahol R 3 és R4 jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — megfelelő valamely aminnal reagáltatjuk. 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletnek — ahol Rí, R2 és R : -, jelentése azonos a fenti meghatározások szerintivel — megfelelő valamely vegyületet hidrogénperoxiddal reagáltatunk, a keletkezett (VIII) általános képletnek megfelelő szulfinsavat halogén-vizes oldatával kezelve a megfelelő szulfonilhalogeniddé alakítjuk át, és a kapott 7-szulfonilhalogenidet az 1. igénypontban leírtak szerint reagáltatjuk. 5. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 4. igénypont szerint meghatározott (VII) általános képletnek megfelelő valamely vegyületet klórral reagáltatunk, miáltal a szulfonilkloridot kapjuk, majd ezt a vegyületet az R3—NH—R4 képletnek — ahol R 3 és R4 jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — megfelelő valamely aminnal reagáltatjuk. 3 rajz A Klaöé'síTt fele! a Közgazdasági és Joel Könyvkiadó igaigntöj« 631432. Terv Nyomda, Budapest v., Balassi Bálint utca 21—23.
