150834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek előállítására
12 150.834 általános képletű vegyülettel — ahol a, b, c és d 0 vagy 1 és ez indexek összege 0, 1 vagy 2 lehet, Y halogénatomot, hidroxi- vagy azid-csoportot, adott esetben nitrált fenoxi-csoportot, fenilmerkapto-csoportot vagy szervetlen vagy szerves savval képzett anhidrid maradékát jelenti, X' alkoxi-, amino-, monoalkilamino-, dialkilamino-csoportot vagy hidroxi-csoportot jelent valamely szervetlen vagy tercier szerves bázissal képzett só alakjában és R egy-egy, az a-amino és karboxilcsoporttól mentes «-aminokarbonsav-maradékot jelent, mimellett az R-maradékok közül legalább egy amino-csoportot tartalmaz, továbbá a II és III vegyületekben valamennyi amino-csoport, a III képlet bal láncvégén levő kivételével lehasítható védőcsoporttal és/vagy hosszúláncú acilmaradékkal védve van, —HY lehasítása mellett az EbN—R—CO—NH—R-—CO-r i -—NH—íl—CO— — — NH—R—CO — —X' ni n2 IV általános képletű di-, tri- vagy tetrapeptiddé alakítjuk — ahol R és X' jelentése a fentiek szerinti, ni és na 0 vagy 1 és valamennyi a molekulában jelenlevő amino-csoport a fent megadott módon védve van —• jellemezve továbbá azzal, hogy a kapott peptideket, melyek sem hosszúláncú N-acil-maradékot, sem a végállású COX'csoportban hosszúláncú N-alkil-szuhsztituenst nem tartalmaznak, szelektíve lehasítható védőcsoportoknak legalább egy hosszúláncú N-acil-maradékkal váló kicserélése, illetve hosszúláncú N-alkilszubsztituensnek a végállású karboxil-funkcióba való bevezetése útján a megfelelő, hosszúláncú N-acil-, illetve N-alkil-csoportokkal szubsztituált peptidekké alakítjuk át, a kapott terméket adott esetben hidraziddá alakítjuk, jellemezve végül azzal, hogy az így kapott pepiidről a lehasítható védőcsoportokat lehasítjuk és a kapott vegyületet adott esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y hidroxil-csoportot jelent és a II képletű vegyületet a III képletű vegyülettel kondenzálószer jelenlétében hozzuk reakcióba. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként karbodiimidet, pl. diciklohexilkarbodiimidet, vagy karbodiimidazolt használunk. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy két ö-diaminokarbonsavat dipeptiddé kondenzálunk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hosszúláncú acil- és alkil-maradékok legalább 10 szénatomot tartalmaznak. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hosszúláncú acil-maradék 10—20 szénatomot tartalmaz, mint pl, a palmitoil- vagy sztearoilmaradék. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a végtermék csak egy hosszúláncú N-acil- vagy N-alkil-maradékot tartalmaz. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként optikailag aktív, különösen L-a-aminokarbonsavakat használunk. 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként D- vagy L- vagy D,L-lizint használunk. 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N a -palmitoil - N e -karbobenzoxi - L - lizint N c -karbobenzoxi-L-lizinnel vagy N a , N E -dikarbobenzoxi-L-lizint N e -palmitoil - L-lizinnel vagy N "-palmitoil-N? -karbobenzoxi-L-«, y-diaminovajsavat Ny -karbobenzoxi - L-« y-diaminovajsavval vagy N a -formil-NT -karbobenzoxi-L-«, y-diamino» vaj savat N y -palmitoil - L-«, y-diaminovajsavval vagy N a -palmitoil - N ä -karbobenzoxi - L-ornitint L-nitroargininnel vagy N a -palmitoil-N d -karbobenzoxi-L-ornitint N ä -karbobenzoxi-L-ornitinnel reakcióba hozunk, mimellett mindenkor a második helyen említett aminosavat nátriumsó, észter, különösen metil- vagy etileszter vagy amid alakjában használjuk. 13. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogantosítási módja, azzal jellemzve, hogy N -karbobenzoxi-L-nitroarginint L-nitroarginin metil- vagy etileszterével hozunk reakcióba, a karbobenzoxi-maradékot palmitoil-maradékkal helyettesítjük és a nitro-védőcsoportokat lehasítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 634432. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint uíca 21—23.
