150830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepin-származékok előállítására

Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0 ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.830 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 GE—344 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 1-5 Eljárás új azepin-származékok előállítására J. K. GEIGY A. G. cég, Basel (Svájc) feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Basel m.) és Blattner Hans laboráns, Basel A bejelentés napja: 1960. november 15. A jelen találmány tárgyát olyan új azepinszármazékok előállítási eljárása képezi, amelyek közbenső termékként használhatók a gyógyszerszintézis, különösen antiallergiás és pszichoterápiás hatású gyógyszerek szintézise során. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletnek megfelelő új azepin-származékokat állíthatunk elő — ahol Rí alkil-, alkenil-, aril- vagy aralkilgyök, amelyben metiléncsoportok helyett oxigénatomok is állhatnak, a benzolgyűrűk pedig halogénatommal lehetnek helyettesítve, R2 hidrogénatom, vagy pedig alkil- vagy alkenilgyök, Xi és X-2 hidrogénatomok, vagy pedig a kettő együtt egy további vegyérték-kötést képez; Yj és Y2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthet, mimellett a két jel egyike rövidszénláncú alkoxigyököt is képviselhet — ha valamely alábbi (II) általános képletű vegyületet (II) _ Y„ — ahol R3 rövidszénláncú alkilgyököt jelent — valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében rövidszénláncú alkanolok vagy ariimetanolok reakcióképes észtereivel reagáltatunk, a kapott alábbi (III) általános képletű reakcióterméket OR, yv^^x \/\ (III) — ahol R4

rövidszénláncú aÚl#gyököt vagy pedig arilmetilgyököt jelent — előnyösen savas közegben hidrolizáltatjuk, amikor is az alábbi (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet kapunk §P - CH„ *0V) — ahol az általános jelek jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —, majd ezeket a termékeket kívánt esetben rövidszénláncú alkanolok vagy alkenolok reakcióképes észtereivel bázisos kondenzálószer jelenlétében kezelve az alábbi (V) általános képletnek megfelelő vegyületté alakítjuk át