150824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott B12-vitamin hatású készítmények előállítására
4 150.824 I. táblázat >> a -CD e 'N m -CD Az injekció beadása után eltelt idő >> a -CD e 'N m -CD 1 óra 1 nap 4 nap 10 nap 25 nap A 46 1 1 — — B 90 15 4 — — C D — 85 67 56 27 C D — — 61 49 33 E — . 47 15 ' — — II. táblázat Készítmény A vizelettel kiválasztott B12 -vitamin a beadott mennyiség százalékában Készítmény 1. nap 2. nap 3. nap A 60 5 2 B 10—15 5 2 C 0,3 0,5 0,3 D '0,5 0,5 0,5 E 19 11 2 E táblázatok azt mutatják, hogy a Bi2 -vitamin sokkal lassabban szabadul fel az olajos szuszpenziókból (C. és D. készítmények), mint a vizes közegekből (A. és B. készítmények), továbbá, hogy a vizelettel történő kiválasztás az előbbiek esetében egészen minimális mértékű. A D. és E. készítmények esetében kapott értékek összehasonlítása azt mutatja, hogy az alumínium-monosztearátnak lényeges szerepe van az elnyújtott hatás biztosításában. Az alább ismertetendő F., G., H. és J. készítményeket intramuszkuláris injekcióban alkalmaztuk egészséges embereknek, majd a vérszérum és a vizelet Bi2-vitamin tartalmát Lactobacillus leichmannii. mikroorganizmus segítségével mikrobiológiai úton vizsgáltuk. Az injekciók mindegyike 300 meg Bi2-vitamint tartalmazott, beadásuk oly módon történt, hogy mindegyik kísérleti személynek mind a négy készítményt beadtuk, egymást követően, megfelelő időközökben, a következő sorrendben: G., F., H. és J.; az alábbi III. és IV. táblázatban foglaltuk össze a tetszőlegesen kiválasztott kísérleti személy vérszérumával és vizeletével végzett mikrobiológiai Bj2-vitamin meghatározások eredményeit. A vérszérum Bi2-vitamin szintjét pg/ml egységekben adtuk meg, míg a vizelettel kiválasztott B12-vitamin mennyiségét egy napra számítva megben tüntettük fel a táblázatban. US N -oí a 01 a 0 CD CM m t> a a 0 CM CO in •* a 01 C 0 CM -# in CM S t. Ol a -^ 03 *ü a 0 0 TS a CO CO a) esi CO "ÍI > ^H aj % Bt CD s a -01 a c CD 3 Oj a O 0 0 CD M "CD cn oS w -aj •Ü 03 CD os CO CO •* CD M "CD cn oS w -aj •Ü 03 CD os 60 M CD ;0 '0 iá CD a 03 m O O 0 .fi "3) ;0 '0 iá CD ^* t-CM •* CM .fi "3) ;0 '0 iá CD CO co CO in in a a c • >—1 N < c • >—1 N < t/3 a * 03 a 0 S3 0 0 3 03 a in IO 0 c-3 CO •<* CO OD 1£5 "01 N w U -CD > — -CD > — C a e 03 0 in 0 C> e 03 l-O c~ in CO Cd T-H t-CM t> -IM T-H T—i > PÍ PÍ a 0 0 10 O Tfl in C\l CO ,-H C32 CKI in ö TM • m in a w -a •Ö 03 CD £2 -O ±5 O 0 O 0 CM CM CS! M CD CO CO CO CO CD a •^ N < >> a >CÜ fi N C/5 -CD Ui O fa w t-5 F. Bi2-vitamin vizes oldatban. G. B-vitamin olajos szuszpenzióban, alumínium-monosztearáttal. H. B12-cink-tannát vizes szuszpenzióban. J. Bi2-cink-tannát olajos szuszpenzióban, alumínium-monosztearáttal.