150824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott B12-vitamin hatású készítmények előállítására
Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG & ^t SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.824 SZÄM Nemzetközi osztály: C 07 g DU—92 ALAPSZÁM Magyar osztály: 30 h 1-8 Eljárás elnyújtott Bi2-vitamin hatású készítmények előállítására A/S DUMEX (Dumex Ltd.) cég, Copenhagen, mint Kristensen Knud Marten vegyész, Birkered, jogutódja A bejelentés napja: 1962. május 21. Dániai elsőbbsége: 1961. május 23. A találmány tárgyát elnyújtott Bi2-vitamin hatású injekciós készítmények előállítására szolgáló eljárás képezi. Ismeretes, hogy a cianokobalamin és más kobalaminok, pl. a hidroxikobalamin, előnyös hatást mutatnak különféle kóros állapotok, pl. a vészes vérszegénység gyógykezelése terén, amennyiben az említett kobalaminok parenterális úton kerülnek beadásra. Az említett szerek — amelyeket az alábbiakban ,,Bi2-v itamin" általános néven fogunk említeni — intramuszkuláris injekcióban történő beadása esetén a kezelt személy vérszérumának Bi2 -vitamin tartalma megnövekszik, néhány napon belül azonban ez a Bi a-vitamin tartalom ismét az injekció beadása előtti szintre csökken. E csökkenés egyik oka az, hogy az injekcióban csupán kb. 30 meg Bi2-vitamint lehet beadni anélkül, hogy a beadott Bj2-vitamin a vizelettel kiürítésre egyáltalán ne kerüljön, míg ha ennél nagyobb adagot adunk be, akkor a vizelettel kiválasztásra k-;rülő Bi2-vitamin menynyisége a beadott adag nagyságával arányosan növekszik; így pl. ha 309 meg Bi a-vitamint adunk be egy injekcióban, akkor a vizelettel kiválasztott B)2-vitamin mennyisége eléri a beadott adag 80%-át, sőt 500 meg Bi2 -vitamin egy injekcióban való beadása esetén a vizelettel kiválasztott mennyiség aránya 95%-ig növekszik. • A vészes vérszegénység remissziós állapotában szenvedő betegek szükséges napi Bi2-vitamin adagját jelenleg mintegy 5—10 meg-ra becsülik; nyilvánvaló a fentiekből tehát, hogy viszonylag sűrű időközökben beadásra . kerülő injekciókra van ilyenkor szükség, kívánatos tehát, hogy olyan készítmények álljanak rendelkezésre, amelyek az injekció beadása után elnyújtott hatást, ún. depot-hatást mutatnak. Ilyen hatás elérése céljából növényi olajban szuszpendált Bj2-vitamin készítményeket alkalmaztak, vizes oldatok helyett. Ilyen készítményekkel azonban szintén csupán a hatás néhány napos elnyújtását sikerült biztosítani. Ismeretes továbbá, hogy a Bi2-vitamin taninnal egy vízben alig oldódó komplexvegyületet képez; amikor azonban megkísérelték e komplexvegyület szuszpenzióinak injekciókban való alkalmazását, azt találták, hogy ily módon számottevő elnyújtott hatást nem lehet elérni. Ha a Bi2 -vitamin tanninnal képezett komplexvegyületének lecsapása során cink-ionok is vannak jelen, akkor ezek is belépnek a keletkező komplexvegyületbe és egy vízben oldhatatlan termékhez jutunk; ha ezt a vegyületet injiciáljuk vizes szuszpenzió alakjában, akkor alacsonyabb vérszérum-szintet kapunk, mint Bi2-vitamin vizes oldatának injiciálása esetén, de mintegy 3 hétig is tartó elnyújtott hatást érünk el. Ennek megfelelően lassabb a Bi2-vitaminnak a vizelettel történő kiválasztása is. Az ilyen készítmények beadása azonban komoly fájdalmakat idéz elő az injekció helyén, valószínűleg a tanninnak a testszövet fehérjéjére való hatása folytán; ez a kellemetlen mellékhatás csökkenthető ugyan bizonyos mértékig helyi érzéstelenítőszereknek a készítményhez való adása útján, teljesen azonban nem szüntethető meg. Emellett kívánatos lenne az is, hogy a hatás még nagyobb mértékben elnyújtható legyen. A jelen találmány tárgyát oly Bj2-vitamin készítmény előállítása képezi, amelynek injekcióban való akár ismételt beadása semmiféle kellemetlen következménnyel nem jár, és amelynek egyetlen injekcióban történő beadásával kielégítő
