150774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidinszármazékok előállítására

4 150,774 A bázis Vegyület sorszáma 1-helyzetű helyettesítő op.-ja vagy Valamely só op.-ja íp.-ja 13. l~(3'-metoxi-fenil­op. hidroklorid -karbamoil)-metil-68—71° 165—168° 14. 1 -(2 '-metoxi-f enil­op. maleát -karbamoil)-m etil-108—109° 118—119° 15. l-{4'-metoxi-fenil­op. hidroklorid -karbamoil)-metil-77—78° 200—205° 16. l-(2>-klór-fenil­op. maleát -karbamoil)-metü-100—101° 157—158° 17. 1 -(4'-klőr~f enil­op. hidroklorid -karbamoil)-metil-78—79° 200^—206° 18. l-(4'-nitro-fenil~ op. hidroklorid -karbamoü)-metil-128—129° 236—240° 19. l-(4'-acetilamino-fenil­op. hidroklorid ~karbamoil)-metil-136—137° 191—192° 20. l-(4'-dimetilamino­op. dihidroklorid -fenilkarbamoil)-metil-109—110° 142—145° 21. l-(4'-karbetoxi-fenil­op. hidroklorid -karbainoil)-metil-112—113° 115—118" 22. l-(alfa-benzilkarbamoil)­ÍP- 0.0/ hidroklorid -etil-175—180° 184—195° 23. 1-benzilkarbamoilmetil­op. hidroklorid 08,5—69,5' 156—157° 24. l-(béta-feniletil­op. foszfát -karbamoil)-metil-58—59° 148—149° 25. 1-ciklohexilkarbamoil­op. hidroklorid -met.il-98—99° 133—134° 26. l-[N-{2'-metirpirídil­op. dihidroklorid -(6'))-karbamoílmetill-129—130° 203—204° 27. 1 -[N-(4'-metilpiridil­op. -(6'))-karbamoilmetil]-123,5 — dihidroklorid 124,5° 210—213° 28. "l-[N-benztiazolÜH(2')­op. hidroklorid -karbamoilmetil]-149—151° 234—235° 29. l-[N-furfuril-(2')­op. maleát -karbamqilmetil]-83—84° 155—156° 30. 1-pirrolidinil-(r)­op. hidrobromid -karbonilrnetil­- 79—80° 159—160° 31. 1 -piperidino-karbonil­op. hidroklorid -metil-112—114° 141—142° 32. 1-morfolino-karbonil­op. hidrobromid -metil-96—97° 190—191° no l-(4'-metil-piperazinil­op. hidrobromid -(1 '))~karbonilmetil-75—76° 274—275° Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek rne-.fielélő új piperirlin-származékoknak, valamint ezek sóinak előállítására, — a képletben PM hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkilgyök, R2 hidrogénatom, vagy oly cikloalifás, aromás, aralifás vagy heterociklusos gyök, amelyben he­lyettesítőként rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy dialkilaminocsoportok, valamint aromás jellegű gyűrűk esetében halogénatomok, karbetoxi-, nitro­vagy acetilamino-csoportok is lehetnek jelen, R:; hidrogénatom vagy alkil- vagy alkenilgyök. mimellett az R3 alkilgyök egy Ro aikilgyökkel köz­vetlenül vagy oxigénatomon vagy rövidszénláncú alkü-esoportot tartalmazó alkilimino-csoporton keresztül össze í.s lehet kapcsolódva — azzal jel­lemezve, hogy a) a (II) képletű vegyületet valamely, a (III) általános képletnek megfelelő hidroxialkánkarbon­savamid-2-3 — e képletben Rí, R2 és R3 jelen­tése megegyezik a fentebbi meghatározás szerin­tivel — valamely reakcióképes észterével reagál­tatjuk, vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek meg­felelő karbonsav valamely reakcióképes funkcio­nális származékát, különösen halogenidjét vala­mely, az (V) általános képletnek megfelelő amin­nal 4—5 — e képletekben R(, R 2 és R3 jelen­tése megegyezik a fentebbi meghatározás szerin­tivel — reagáltatjuk, vagy pedig c) oly (I) általános képletű vegyületek előállí­tása esetén, amelyek képletében Rí jelentése meg­egyezik a fenti meghatározás szerintivel, míg R2

Next

/
Oldalképek
Tartalom