150739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiszeptikus szer előállítására

150.739 5 9. példa: Hatóanyagok: Tabletták. 50,95 rész 7,98 rész 0,48 rész 0,95 rész 1,91 rész 2,88 rész 4,76 rész 14,76 rész ro'0,00 részi 5,7-dibróm-8-hidr oxi-kin olin 5,7-diklór-8-benzoiloxi-kinaldín magnéziumsztearát zselatin nagydiszperzitású amorf kovasav sztearinsav talkum kukoricakeményítő tejcukor, kiegészítve A hatóanyagokat a kovasavval, a tejcukorral. valamint a kukoríeakeményítő és a sztearinsav egy részével összekeverjük és ezt a keveréket a zselatinnal nedvesen szemcsésítjük. A megszárított szemcsékhez hozzáadjuk a magnéziumsztearátot, a talkumot, valamint a sztearinsav és a kukoricakeményítő fennmaradt részét és ez; a keveréket tablettákká dolgozzuk fel. 10. példa: a) 3-metil-'5,7-dibróm-8-h.idroxi-kinaldin. 10,0 g 3-metil-8-hidroxi-kinaldint (op. 91—92J

, előállítva o-aminofenol és alfa-metil-krotonaldehid kondenzációja útján) 80 ml 8'5%-os hangyasavban oldunk, az oldatot kb. 0° hőmérsékletre hűtjük le, majd keverés közben, 5 óra alatt 24 g brómot adunk hozzá, A reakcióéi egyet ezután 120 ml vízzel hígítjuk, 120 ml 20°/ir

os nátriumhidrogénszulfit-oldatot adunk hozzá, majd még egy óra óra hosszat keverjük. A levált terméket leszívatjuk, kb. 2 liter vízzel mossuk, cseréptányérokon megszárítjuk és absz. alkoholból kristályosítjuk. Ugyanebből az oldószerből történő még egyszeri átkristályosítás után analitikai tisztaságú 3-metil-5,7-dibróm-8-hidroxi-kinaldmt kapunk, amelynek olvadáspontja 148—149°. b) 3-metil-5,7~dibróm-8-benzoiloxi-kinaldin. 1,0 g 3-metil~5,7-dibróm-3~hiarüxi~kinalüiPí 2 0 ml piridinben oldunk és az oldathoz i hm közben 0,64 g benzoilkloridot adunk. \z < u < < 17 óra hosszat hagyjuk szobahőmérsédelén L

lh i majd vákuum alatt szárazra bepároliuí A

<v L lási maradékhoz 5 ml jeges vizet adunk kl< ±r formmal extraháljuk. A kloroformos kivtrvl nátriumhidrogénkarbonát-oldattal mn, u v±z, mentes nátriumszulfáton szárítjuk es vákuum alatt bepároljuk. Az átkristályosítás útján kapott analitikai tisztaságú 3-metil-5,7--dibróm-8-benzoiloxi-kinaldin 168,5—169.5:'~on olvad. 11. példa: Hatóanyagok: Tabletták. m agn ézium sztear át zelatin nagydiszperzitású amorf kovasav sztearinsav talkum kukoricakeményítő tejcukor, kiegészítve 0,48 rész 0.95 rész 1,91 rész 2,86 rész 4,76 rész 14,76 rész 100,00 részre. 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolin 3-metil-5,7-dibróm-8-benzoiloxi-kinaldin 48,86 rész 10.07 rész A hatóanyagokat a kovasavval, a tejcukorral, valamint a kukoricakeményítő és a szterinsav egy részével keverjük és a keveréket zselatinnal nedvesen szemcsésítjük. A megszárított szemcsézett anyaghoz hozzákeverjük a magnéziumsztearátot, a talkumot, valamint a sztearinsav és a kukoricakeményítő fennmaradt részét és ezt a keveréket tablettákká dolgozzuk fel. Szabadalmi igénypontok: 1. A 149.585 lajstromszámú szabadalom igénypontja szerinti eljárás továbbfejlesztése, ill. tökéletesbítése antiszeptikus kombinációs készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolint valamely, az (I) általános képlelnek megfelelő 5,7-dihalogén-S-berrzoiloxi-kinaI-dinnal -— e képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportoi képvisel, .míg az R2 jelek mindegyike klóratomot vagy brórriatomot jelent -— keverünk össze. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 5,7-dihalogén-8-benzoüoxi-kiiialdínként 5,7-dibróm-8-benzoiloxi-kinaldint alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése kiszerelt antiszeptikus készítmények előállítására, azzai jellemezve, hogy 5,7-dibróm-3-h idroxi-kinoiint és 5,7-dibrom-8-benzoiloxi-kinaldint legalább egyfajta közömbös hígítószerrel, ill. hordozószerrel összekeverve tablettákká vagy más alakított szilárd készítménnyé szerelünk ki. 4. Az 1. vagy 2, igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antiszeptikus hintőpor előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolint és 5,7~dibróm-benzoilox3~kinaldmt finoman elosztóit alakban legalább egyfajta por alakú közömbös hígiföszeirel, mint vivőanyaggal keverünk 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése végbélkúpok előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolmt és 5,7-dibróm - 8-benzoiloxi-kinaldint legalább egy-i aj ta közömbös végbélkúp-vivőanyaggal keverve önmagában ismert módon végbélkúpokká szerelünk ki. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése permetezőszer (spray) előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolint és '5,7-dibróm-8-benzoiloxi-kinaldint finoman eloszlatott alakban valamely folyékony hígítószerben szuszpendálunk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti, eljárás továbbfejlesztése kenőcs alakú antiszeptikus készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolint és 5,7-dibróm - 8-be.nzoiloxi-kínaldint valamely kenőcs-alapanyagba keverünk be.