150736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás védett dodekapeptid előállítására
Megjelent: 1964. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.736. SZÁM Rí-238 ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 (v Magyar osítály: 12 q 1—13 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás védett dodekapeptid előállítására Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Feltalálók: Bajusz Sándor, dr. Lénárd Kató, Medzihradszky Kálmán, Kisfaludy Lajos, dr. Kajtár Márton, Lőw Miklós, Dualszky Sándor, budapesti lakosok A bejelentés napja: 1961. augusztus 17. Az utóbbi évtizedben a pepiid-kémiai kutatás több olyan biológiailag fontos természetes eredetű, vagy ezekhez hasonló szerkezetű oligó- ós polipeptid szintézisét oldotta meg. melyek a gyógyászat szempontjából is jelentősek: hormonok, antibiotikumok stb. Jelen találmány tárgya az alábbi új. az irodalomban nem ismertetett dodekapeptid-származékok előállítási eljárása: tos Q Q cos X—Gly~-Lys—Pro—-Val—Oly- Lys—-Lys—Arg— Arg~-Pro-~Vat—Lys—OR ahol az X — Z vagy H, a Q = tos vagy. HCl, az R = H vagy Me, és az aminosavak latin nevének három első betűje olyan aminosav-gyököt jelent, melyben az aminosav amino-csoportjáról egy hidrogén és karboxil csoportjáról egy OH gyök hiányzik. PL: glicin ==•- H2 N~-CH 2 —COOH — H—Gly— —OH, mert „Gly" = HN--CH2 --CO. A nagy kezdőbetű az L konfigurációra utal. Néhány aminosav gyök rövidítése után (vagy felett) helyettesítő, vagy rövidítése található. Ez azt jelzi, hogy azok az aminosav w-íunkcióján vannak: PL: Z Arg<tos)—OH =- Z—HN-~€H—-CO—OH 1 (CH2)3 NH—C—NH—tos NH los — : p-toluolszullonil = p—CH3—C6H4—SO2— Z — benziloxikarbonil = CeHs—CH2—O—CO— Z (CI) — p-klör-benziloxikarb mil- p—Cl—C0H4—CH2—O—CO— Zx ... = Z vagy Z(C1) A fenti dodekapeptid-származékok aminosavserrendje megegyezik a kortikotropinok 10—2l-es szekvenciájával (Ch. H. Li: Advances is Protein Chemistry XI. 102—190 oldal. 1958), miáltal alkalmasak arra, hogy biológiailag hatásos anyagok előállításánál hasznos köztitermékek legyenek. A találmány alapját az a felismerés szolgáltatja, hogy a dodekapeptid szekvenciájában ismétlődő glicil-lizin és prolil-valin részekből olyan áj dipeptid-származékok készíthetők, melyek alkalmasak arra, hogy bővítésükön, kombinációjukon alapuljon az alább ismerteteti
